[发明专利]新型18F标记的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物及制备和应用

摘要

本发明设计了一类新型的¹⁸F标记的吡唑并[1，5-a]嘧啶类化合物，其特征在于：具有母体结构3-氰基吡唑并[1，5-a]嘧啶，其5位有取代基R，分别是甲基、氯甲基、(N，N-二甲胺基)甲基、乙酰氧甲基、羟甲基、羧基，其7位胺基通过碳原子数为n的碳链与氟-18相连，其结构如式A。该种化合物合成简单、标记简单易操作。该种化合物能在肿瘤组织维持较大浓度和较长时间，而在正常组织和血液中摄取低或清除快。尤其具有很高的肿瘤/血液比值和肿瘤/肌肉组织比值。本发明还涉及该种化合物作为PET脑肿瘤显像剂的应用。R＝CH₃，CH₂Cl，CH₂N(CH₃)₂，CH₂OCOCH₃，CH₂OH，COOHn＝2，3式A

主权项

1.一种新型¹⁸F标记吡唑并[1，5-a]嘧啶类化合物，其特征是：具有母体结构3-氰基吡唑并[1，5-a]嘧啶，其5位有取代基R，分别是甲基、氯甲基、(N，N-二甲胺基)甲基、乙酰氧甲基、羟甲基、甲氧酰基、羧基，其7位胺基通过碳原子数为n的碳链与氟-18相连，其结构如式A：R＝CH₃，CH₂Cl，CH₂N(CH₃)₂，CH₂OCOCH₃，CH₂OH，COOCH₃，COOHn＝2，3式A