[发明专利]哒嗪衍生物和它们作为治疗剂的用途无效
申请号: | 200910224929.1 | 申请日: | 2004-07-29 |
公开(公告)号: | CN101712653A | 公开(公告)日: | 2010-05-26 |
发明(设计)人: | H·W·戈施文德;V·柯杜穆鲁;刘世峰;R·卡姆博耶 | 申请(专利权)人: | 泽农医药公司 |
主分类号: | C07D237/20 | 分类号: | C07D237/20;C07D237/22;A61K31/501;A61P3/10;A61P3/08;A61P5/50;A61P3/04;A61P1/16;A61P3/06;A61P17/10;A61P3/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 加拿大不列*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: |
本发明涉及哒嗪衍生物和它们作为治疗剂的用途。公开了治疗哺乳动物(优选人)中由SCD介导的疾病或病况的方法,其中该方法包括对需要治疗的哺乳动物施用式(I)的化合物: |
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搜索关键词: | 衍生物 它们 作为 治疗 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物、其立体异构体、对映异构体或互变异构体、其药学上可接受的盐、其药物组合物或其前体药物:
其中:x和y各自独立地是1;W是-O-,-C(O)O-,-N(R1)-,-S(O)t-(其中t是0,1或2),-N(R1)S(O)2-,-OC(O)-或-C(O)-;V是-C(O)-,-C(S)-,-C(O)N(R1)-,-C(O)O-,-S(O)2N(R1)-或-C(R11)H-;各R1独立地选自氢,C1-C12烷基,C2-C12羟烷基,C4-C12环烷基烷基和C7-C19芳烷基;R2选自C1-C12烷基,C2-C12链烯基,C2-C12羟烷基,C2-C12羟基链烯基,C2-C12烷氧基烷基,C3-C12环烷基,C4-C12环烷基烷基,C3-C19芳基,C7-C19芳烷基,C3-C12杂环基,C3-C12杂环基烷基,C1-C12杂芳基,和C3-C12杂芳基烷基,条件是当W是-O-时,R2不是C1-C12烷基;或R2是具有2到4个环的多环结构,其中所述环独立地选自C3-C12环烷基,C3-C12杂环基,C3-C19芳基和C1-C12杂芳基并且所述环的一些或全部可以彼此稠合;R3选自C1-C12烷基,C2-C12链烯基,C2-C12羟烷基,C2-C12羟基链烯基,C2-C12烷氧基烷基,C3-C12环烷基,C4-C12环烷基烷基,C3-C19芳基,C7-C19芳烷基,C3-C12杂环基,C3-C12杂环基烷基,C1-C12杂芳基和C3-C12杂芳基烷基,条件是当V是-C(O)-或-C(O)O-时,R3不是C1-C12烷基;或R3是具有2到4个环的多环结构,其中所述环独立地选自C3-C12环烷基,C3-C12杂环基,C3-C19芳基和C1-C12杂芳基并且所述环的一些或全部可以彼此稠合;R4和R5各自独立地选自氢,氟,氯,甲基,甲氧基,三氟甲基,氰基,硝基或-N(R13)2;R6,R6a,R7,R7a,R8,R8a,R9和R9a各自独立地选自氢或C1-C3烷基;或R7和R7a一起,或R8和R8a一起,或R9和R9a一起,或R6和R6a一起是氧代基,前提条件是当V是-C(O)-时,R7和R7a一起或R8和R8a一起不形成氧代基,而剩余的R7,R7a,R8,R8a,R9,R9a,R6和R6a各自独立地选自氢或C1-C3烷基;或R6,R6a,R7,和R7a中的一个与R8,R8a,R9和R9a中的一个一起形成亚烷基桥,而剩余的R6,R6a,R7,R7a,R8,R8a,R9和R9a各自独立地选自氢或C1-C3烷基;R11是C1-C3烷基;和各R13独立地选自氢或C1-C6烷基。
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