[发明专利]聚乙二醇修饰的人血白蛋白及其制备方法有效

专利信息
申请号: 200910229546.3 申请日: 2009-11-02
公开(公告)号: CN101709085A 公开(公告)日: 2010-05-19
发明(设计)人: 王凤山;庞广礼;赵婷;谭海宁;仲立军;刘纯慧;马山;刘欣晏 申请(专利权)人: 山东泰邦生物制品有限公司;山东大学药学院
主分类号: C07K14/765 分类号: C07K14/765;C07K1/18;C07K1/107
代理公司: 济南舜源专利事务所有限公司 37205 代理人: 苗峻
地址: 271000 *** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及生物医药技术领域,特别是聚乙二醇修饰的人血白蛋白及其制备方法。所述聚乙二醇修饰的人血白蛋白,由白蛋白分子上的34位半胱氨酸残基的巯基、N-末端氨基或自由氨基结合聚乙二醇构成。其中定点单修饰所采用的修饰剂分别是聚乙二醇-马来酰亚胺和聚乙二醇-丙醛,自由氨基随机修饰所采用的修饰剂聚乙二醇-琥珀酰亚胺活性酯或氰尿酰氯活化的单甲氧基聚乙二醇,结合聚乙二醇的白蛋白分子上的自由氨基的修饰率是3%-78%。本发明制得的聚乙二醇修饰的人血白蛋白与天然白蛋白相比,具有半衰期延长,血浆清除减慢等优良特性,有利于减少用药频率,缓解白蛋白来源紧张问题。
搜索关键词: 聚乙二醇 修饰 人血白蛋白 及其 制备 方法
【主权项】:
聚乙二醇修饰的人血白蛋白,由白蛋白分子上的34位半胱氨酸残基的巯基、N-末端氨基或自由氨基结合聚乙二醇构成,其特征是:所述34位半胱氨酸巯基定点单修饰所采用的修饰剂是聚乙二醇-马来酰亚胺(mPEG-MAL);所述N-末端氨基定点单修饰所采用的修饰剂为聚乙二醇-丙醛(mPEG-ALD);所述自由氨基随机修饰所采用的修饰剂为聚乙二醇-琥珀酰亚胺活性酯或氰尿酰氯活化的单甲氧基聚乙二醇,结合聚乙二醇的白蛋白分子上的自由氨基的修饰率是3%-78%。
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