[发明专利]一种氮杂吲哚类化合物的制备方法

摘要

本发明提供了一种制备氮杂吲哚类化合物的新方法。本发明方法是以式(I)化合物为原料，在碱Y1的作用下与丙二酸酯(II)经过亲核取代反应得到式(III)化合物，式(III)化合物与无机氯化物Y2反应即得到式(IV)化合物，进一步地式(IV)化合物与“一碳单位”试剂反应得到烯胺中间体式(V)，然后将硝基还原，经过分子内关环得到最终氮杂吲哚类化合物(VI)。本发明的方法原料易得，反应条件温和，路线短，总收率及纯度较高，适合于工业化大规模生产。

主权项

1.一种制备氮杂吲哚类化合物的新方法，其特征在于包括以下步骤：(1)卤代吡啶化合物(I)在碱Y₁的作用下与丙二酸酯(II)发生亲核取代反应生成(III)。(2)(III)与无机氯化物Y₂反应得到α-甲基吡啶衍生物(IV)。(3)(IV)与“一碳单位”试剂Y₃反应得到烯胺中间体(V)。(4)(V)经过硝基还原，分子内关环得到最终产物(VI)。