[发明专利]6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的制备方法有效
| 申请号： | 200910247724.5 | 申请日： | 2009-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN101759653A | 公开（公告）日： | 2010-06-30 |
| 发明（设计）人： | 孙婧;吕伟;张五军;张平;李倩;康立涛 | 申请（专利权）人： | 上海北卡医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/88 | 分类号： | C07D239/88 |
| 代理公司： | 上海光华专利事务所 31219 | 代理人： | 许亦琳;余明伟 |
| 地址： | 201612 上海市松*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种6，7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的制备方法，包括步骤：a)以3，4-二甲氧基苯胺为原料，使所述原料的氨基酰化，生成2-肟基-N-(3，4-二甲氧基苯基)乙酰胺；b)使2-肟基-N-(3，4-二甲氧基苯基)乙酰胺环合形成5，6-二甲氧基吲哚啉-2，3-二酮；c)使5，6-二甲氧基吲哚啉-2，3-二酮开环形成羧酸，生成2-氨基-4，5-二甲氧基苯甲酸；d)使2-氨基-4，5-二甲氧基苯甲酸形成分子内酰胺环，生成6，7-二甲氧基喹唑啉-4-酮。本发明的方法避免了通过硝化引入N和加氢还原，大大提高了反应的安全性；反应过程多为水相反应，条件温和；后处理非常简便，易于进行工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 二甲 氧基喹唑啉 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种6，7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的制备方法，包括以下步骤：a)以3，4-二甲氧基苯胺为原料，使所述原料的氨基酰化，生成2-肟基-N-(3，4-二甲氧基苯基)乙酰胺；b)使2-肟基-N-(3，4-二甲氧基苯基)乙酰胺闭环形成5，6-二甲氧基吲哚啉-2，3-二酮；c)使5，6-二甲氧基吲哚啉-2，3-二酮开环形成羧酸，生成2-氨基-4，5-二甲氧基苯甲酸；d)使2-氨基-4，5-二甲氧基苯甲酸形成分子内酰胺环，生成6，7-二甲氧基喹唑啉-4-酮。
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