[发明专利]三氮唑并吡啶和三氮唑并吡嗪化合物及其组合物和应用

摘要

本发明提供了三氮唑并吡啶和三氮唑并吡嗪化合物及其组合物和应用。

主权项

1.结构式1的至少一种化合物：和/或其至少一种药学上可接受的盐，其中X是N；Y选自-O-、-S-或-N(R⁷)-；R¹选自芳基和芳杂环基，芳基和芳杂环基可以任选地被卤素、-CF₃、-CF₂H、短链烷基、羟基取代的短链烷基、短链烷氧基取代的短链烷基、环烷基、-C(O)R¹¹、-C(O)OR¹¹、-CN、-C(O)NR¹³R¹⁴、-NR¹³R¹⁴、-NR¹³C(O)R¹¹、-NR¹³S(O)_nR¹²、-NR¹³S(O)_nNR¹³R¹⁴、-NR¹³C(O)OR¹²、-NR¹³C(O)NR¹³R¹⁴、-NO₂、-S(O)_nR¹²，-S(O)_nNR¹³R¹⁴、杂环、芳杂环基、芳基、烯基、炔基中的一个或多个基团所取代；或者X是N；Y缺失；以及R¹是稠合的双环芳杂环基，稠合的双环芳杂环基可以任选地被卤素、-CF₃、-CF₂H、短链烷基、羟基取代的短链烷基、短链烷氧基取代的短链烷基、环烷基、-C(O)R¹¹、-C(O)OR¹¹、-CN、-C(O)NR¹³R¹⁴、-NR¹³R¹⁴、-NR¹³C(O)R¹¹、-NR¹³S(O)_nR¹²、-NR¹³S(O)_nNR¹³R¹⁴、-NR¹³C(O)OR¹²、-NR¹³C(O)NR¹³R¹⁴、-NO₂、-S(O)_nR¹²，-S(O)_nNR¹³R¹⁴、杂环、芳杂环基、芳基、烯基、炔基中的一个或多个基团所取代；或者X是C(R⁶)；Y是-O-、-S-或-N(R⁷)-、或者缺失；R¹是芳杂环基，芳杂环基可以任选地被卤素、-CF₃、-CF₂H、短链烷基、羟基取代的短链烷基、短链烷氧基取代的短链烷基、环烷基、-C(O)R¹¹、-C(O)OR¹¹、-CN、-C(O)NR¹³R¹⁴、-NR¹³R¹⁴、-NR¹³C(O)R¹¹、-NR¹³S(O)_nR¹²、-NR¹³S(O)_nNR¹³R¹⁴、-NR¹³C(O)OR¹²、-NR¹³C(O)NR¹³R¹⁴、-NO₂、-S(O)_nR¹²，-S(O)_nNR¹³R¹⁴、杂环、芳杂环基、芳基、烯基、炔基中的一个或多个基团所取代；R²和R³独立地选自氢和烷基，或者R²和R³及它们所连接的碳原子一起形成一个3到7元的环烷基或杂环烷基；R⁴选自烷基、环烷基、杂环、芳基和芳杂环基，任何一个烷基、环烷基、杂环、芳基和芳杂环基可以任选地被一个或多个基团取代，这些基团选自： 短链烷烃，其可以任选地被选自羟基、短链烷氧基、CN、卤素、-C(O)OR¹¹、-C(O)NR¹³R¹⁴、-NR¹³R¹⁴、-OC(O)R¹¹、-NR¹³C(O)R¹¹、-NR¹³S(O)_nR¹²、-NR¹³S(O)_nNR¹³R¹⁴、-NR¹³C(O)OR¹²和-NR¹³C(O)NR¹³R¹⁴中的一个或多个基团所取代；短链烷氧基，其可以任选地被选自卤素、羟基和短链烷氧基中的一个或多个基团所取代；环烷氧基，其可以任选地被选自卤素、羟基和短链烷氧基中的一个或多个基团所取代；杂环烷氧基，其可以任选地被选自卤素、羟基和短链烷氧基中的一个或多个基团所取代；杂环，其可以任选地被选自短链烷基、卤素、羟基和短链烷氧基中的一个或多个基团所取代；芳杂环氧基，其可以任选地被选自短链烷基、卤素、羟基和短链烷氧基中的一个或多个基团所取代；芳基，其可以任选地被选自短链烷基、卤素、羟基和短链烷氧基中的一个或多个基团所取代；芳杂环基，其可以任选地被选自短链烷基、卤素、羟基和短链烷氧基中的一个或多个基团所取代；卤素；氰基；-C(O)R¹¹；-C(O)OR¹¹；-NR¹³R¹⁴；-NR¹³C(O)R¹¹；-NR¹³S(O)_nR¹²；-NR¹³S(O)_nNR¹³R¹⁴；-NR¹³C(O)OR¹²；-NR¹³C(O)NR¹³R¹⁴；-C(O)NR¹³R¹⁴；-S(O)_nR¹²；和-S(O)_nNR¹³R¹⁴；R⁵选自氢、卤素、CF₃、-CF₂H、烷基、烯基和炔基；R⁶选自氢、-OH、-NH₂、-NHC(O)R¹¹、卤素和烷基；R⁷选自氢和短链烷基；每一个n独立地是0，1或者2；R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴各自独立地选自于氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、芳杂环基和杂环，除氢外，每一个基团可任选地被选自卤素、短链烷基、羟基和短链烷氧基中的一个或多个基团所取代；或者R¹³和R¹⁴及他们所连接的氮原子一起形成一个杂环，该杂环含有一个或多个包括-O-、-S-和-N(R¹⁵)-在内的杂原子，同时杂环又可以任选地被选自卤素、短链烷基、羟基和短链烷氧基中的一个或多个基团所取代；以及R¹⁵选自氢、短链烷基、-C(O)R¹¹、-C(O)OR¹¹、-C(O)NR¹³R¹⁴、-S(O)_nR¹²和-S(O)_nNR¹³R¹⁴；条件是：R¹不是取代的或非取代的苯基或4-吡啶基； 当X是N；R²是氢或甲基；R³和R⁵是氢；并且Y又缺失时；那么R¹不是喹啉-6-基、7-氟喹啉-6-基、3-喹唑啉-6-基、2，3-二氢苯并呋喃-5-基或2，3-二氢苯并二氧六环-6-基；以及当X是N；R²、R³和R⁵是氢；Y是-O-or-N(R⁷)-；R¹是喹啉-6-基、7-氟喹啉-6-基、3-喹唑啉-6-基、2，3-二氢苯并呋喃-5-基或2，3-二氢苯并二氧六环-6-基时；R⁴是可以被任选取代的芳杂环基。