[发明专利]磺酰胺衍生物无效
申请号: | 200910253194.5 | 申请日: | 2005-07-06 |
公开(公告)号: | CN101747324A | 公开(公告)日: | 2010-06-23 |
发明(设计)人: | G·盖雷;E·A·基塔斯;R·雅各布-劳特恩 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D403/12;C07D223/12;A61K31/55;A61P35/00;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及用于治疗阿尔茨海默氏病或常见癌症的通式I化合物及其可药用的酸加成盐、旋光纯的对映异构体、外消旋物或非对映异构混合物,其中R1-R5和R2’-R4’如权利要求书中定义。 |
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搜索关键词: | 磺酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式I化合物及其可药用的酸加成盐、旋光纯的对映异构体、外消旋物或非对映异构混合物,
其中:R1是芳基或杂芳基,未被取代或被一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的-O-低级烷基、NO2或CN;R2-R4和R2’-R4’是氢、低级烷基、苯基或被卤素取代的低级烷基;R5是芳基或杂芳基,未被取代或被一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、CN、硝基、氨基、羟基、被羟基取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷基,或者被如下基团取代:-C(O)-NR″2,-(CR2)m-C(O)-R′,-(CH2)m-杂环烷基,-(CH2)m-杂芳基,未被取代或被-(CH2)m-低级烷氧基、低级烷基、-(CH2)m-O-苄基或CH2OH取代,-O-C(O)-低级烷基,-O-C(O)-NR2,-O-(CH2)m-C(O)OH,-O-低级炔基,被卤素取代的-O-低级烷基,-O-(CH2)m-杂环基,-O-(CH2)m-苯基,未被取代或被羟基取代,-O-(CH2)m-杂芳基,未被取代或被低级烷基取代,-(CH2)m-NH-C(O)R′,-(CH2)m-NH-S(O)2-R′,-S(O)2-低级烷基,-S(O)2-杂环基,-S(O)2NH-环烷基,或者是环烷基;R′是氢、低级烷基、低级炔氧基、羟基、环烷基、杂环烷基,未被取代或被一个或多个取代基取代,所述取代基选自COOH、-C(O)O-低级烷基-CH2C(O)O-低级烷基、卤素或低级烷基,或者是苯基、苄基、杂芳基、-(CH2)m-低级烷氧基或-(CHR)m-C(O)O-低级烷基;R″是氢、未被取代或被一个或多个选自卤素的取代基取代的环烷基,或者是低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、-(CH2)m-杂环烷基、-NR2、杂芳基、苄基或-(CHR)m-C(O)O-低级烷基;R是氢或低级烷基;R6是氢或低级烷基;X是-CHR-;m是0、1、2或3;条件是从通式I化合物中排除以下化合物:N-(3,4-二甲氧基-苄基)-4-甲基-N-(2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-苯磺酰胺。
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