[发明专利]乙炔基吲哚化合物有效

专利信息
申请号: 200910260865.0 申请日: 2009-12-21
公开(公告)号: CN101759628A 公开(公告)日: 2010-06-30
发明(设计)人: 大元和之;板谷敏;中山孝介;竹内淳;藤田学 申请(专利权)人: 小野药品工业株式会社
主分类号: C07D209/18 分类号: C07D209/18;A61K31/405;A61P11/00;A61P11/06;A61P11/02;A61P11/14
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 唐晓峰
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明涉及一种乙炔基吲哚化合物,研发了作为具有有效口服活性和长效cysLT1/cysLT2受体拮抗活性的式(I)的化合物:该化合物表现出对cysLT1/cysLT2受体的有效拮抗活性并且甚至在口服给药的情况中也具有长效作用,且因此适用作预防和/或治疗各种疾病的口服活性剂,例如呼吸性疾病(例如哮喘(支气管哮喘等),慢性阻塞性肺疾病(COPD),肺气肿,慢性支气管炎,肺炎(间质性肺炎等),严重急性呼吸器官综合征(SARS),急性呼吸窘迫综合征(ARDS),呼吸暂停综合征,过敏性鼻炎,窦炎(急性窦炎,慢性窦炎等),肺纤维化,咳嗽(慢性咳嗽等)等)。
搜索关键词: 乙炔 吲哚 化合物
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其盐,溶剂合物或前体药物:其中:R1表示羧甲基或3-羧基丙基,R2表示氢原子或C1-4烷基,R3表示[1-(羧甲基)环丙基]甲基或3-羧基丙基,R4表示氢原子或卤原子,且环1表示:其中R5表示C1-4烷基或卤原子,m表示0或1-5的整数,在m是2或2以上时R5可以相同或不同,且箭头结合丁氧基。
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