[发明专利](1′S)-高苯丙氨酸羧酸酯-苯并氮杂卓-双手性化合物的高效制备方法有效
| 申请号： | 200910266548.X | 申请日： | 2009-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN101830850A | 公开（公告）日： | 2010-09-15 |
| 发明（设计）人： | 杨登贵;胡衍毅;胡林 | 申请（专利权）人： | 海门慧聚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226100 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种非对映异构体(3S，1′S)型[化合物(I)]和(3R，1′S)型[化合物(II)]高苯丙氨酸羧酸酯-苯并氮杂卓类化合物的高效制备方法：1.将3-[(1′S)-高苯丙氨酸羧酸酯]-苯并氮杂卓类化合物的非对映异构体(3R，1′S)/(3S，1′S)型中的(3R，1′S)型利用羧酸盐结晶诱导的方式分离出来，再通过酯化反应得到(3R，1′S)型高苯丙氨酸羧酸酯-苯并氮杂卓类化合物。2.将上述分离出来的3R-[(1′S)-高苯丙氨酸羧酸盐]-苯并氮杂卓类化合物于pH＝5～6的缓冲体系中进行高(绝对)选择性(无外消旋化)的差向异构化[highly selective (no racemization) epimerization]得到(3S，1′S)型羧酸(盐)化合物，再通过酯化反应得到(3S，1′S)型高苯丙氨酸羧酸酯-苯并氮杂卓类化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 苯丙氨酸 羧酸 氮杂卓 双手 化合物 高效 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种由(3S，1′S)/(3R，1′S)羧酸酯混合物(通式III)制备高纯度的(3R，1′S)羧酸酯化合物(通式II)的方法。![]()
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其中：R表示C1～C4的烷基。
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