[发明专利]抗癌缓释注射剂

摘要

一种抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为5-FU增效剂或5-FU与选自抗肿瘤抗生素、抗代谢类药物、紫杉烷和/植物生物碱的5-FU增效剂的组合；缓释辅料选自聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物(PLGA)、乙烯乙酸乙烯酯共聚物(EVAc)、聚苯丙生、FAD:葵二酸共聚物之一或其组合；助悬剂选自羧甲基纤维素钠、甘露醇、山梨醇、土温80之一或其组合。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

一种抗癌缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分缓释辅料和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；其中，抗癌有效成分为5 FU和选自植物生物碱的5 FU增效剂；所述的抗癌缓释注射剂的组分为下列组合之一：(1)抗癌有效成分为20％5 FU与10％长春新碱，缓释辅料为对羧苯基丙烷∶癸二酸为20∶80的聚苯丙生，溶媒为1.5％羧甲基纤维素钠和0.5％吐温80的生理盐水；(2)抗癌有效成分为10％5 FU和10％长春花碱，缓释辅料为分子量峰值为25000的聚乳酸，溶媒为含1.5％羧甲基纤维素钠的生理盐水；(3)抗癌有效成分为10％5 FU和10％长春瑞滨，缓释辅料为分子量峰值为30000的FAD与癸二酸共聚物，溶媒为含1.5％羧甲基纤维素钠的生理盐水；抗癌有效成分的重量百分比基于微球，助悬剂的体积重量比基于溶媒。