[发明专利]一种奥沙利铂药物组合物及其制备方法、及原料药奥沙利铂的合成方法

摘要

本发明涉及抗癌药物奥沙利铂药物组合物及其制备方法、及原料药奥沙利铂的合成方法。该组合物包括奥沙利铂和乳糖，其中奥沙利铂与乳糖的质量比为1∶12～1∶20。该组合物可加入注射用水和pH调节剂经冷冻干燥制成冻干粉针剂。该冻干粉针剂不仅具有成型性好、外形饱满等优点，还克服了以乳糖作为冻干载体的奥沙利铂冻干粉针剂成型性不好等的偏见。1)以K₂PtCl₄和反式环己二胺为原料制备中间体(I)；2)中间体反应生成中间体(II)；3)中间体(II)与草酸钾溶液反应生成奥沙利铂，其中在步骤2)中还包括加入KI反应的过程。该方法反应简单，条件温和，时间短，产物中无银离子。

主权项

1.一种奥沙利铂药物组合物，其特征在于：所述的奥沙利铂药物组合物包括奥沙利铂和乳糖，其中奥沙利铂与乳糖的质量比为1∶12～1∶20，优选1∶14～1∶18，更优选1∶16。