[发明专利]他克莫司缓控释制剂及其制备方法

摘要

本发明提供一种他克莫司缓控释制剂及其制备方法，采用固体分散技术或环糊精包合技术或将药物微粉化后加入一种或多种的表面活性剂等的增溶方法，显著提高其溶解度，从而提高其生物利用度，然后通过加入一种或多种骨架材料及其他辅料制成骨架型缓控释制剂，或采用缓控释材料进行包衣制成膜控型或渗透泵型缓控释制剂，该他克莫司缓控释制剂具有更好的溶解度及溶出度，生物利用率高，具有缓控释效果，从而维持平稳的血药浓度，减少不良反应发生率，提高临床用药安全性，而且原料易得，制备工艺简单可行，产率高、成本低，可以实现工业化大规模生产，具有显著的经济效益。

主权项

1.一种他克莫司缓控释制剂，其特征在于：所述他克莫司缓控释制剂含有水溶性材料为载体的高溶解度的他克莫司固体分散体；其中他克莫司和载体的质量比为1∶1～1∶500；所述载体材料为聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇类、泊洛沙姆、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚乙二醇脂肪酸甘油酯，糖类或有机酸中的一种或一种以上的混合物。