[发明专利]改良的抗体分子

摘要

本发明提供包含优于TOCILIZUMAB的第2代分子的药物组合物以及上述药物组合物的制备方法，所述优于TOCILIZUMAB的第2代分子是指通过改变人源化抗IL-6受体IgG1抗体、即TOCILIZUMAB的可变区和恒定区的氨基酸序列，使抗原中和能力增强、同时提高药物动力学，从而减少给药频率、持续发挥治疗效果，并且使免疫原性、安全性、理化性质(稳定性和均匀性)得到改善。

主权项

下述(a)～(f)中任一项所述的多肽：(a)多肽，该多肽包含具有SEQ ID NO：1的序列的CDR1、具有SEQ ID NO：2的序列的CDR2和具有SEQ ID NO：3的序列的CDR3，其中，SEQ ID NO：1为VH4-M73的CDR1、SEQ ID NO：2为VH4-M73的CDR2、SEQ ID NO：3为VH4-M73的CDR3；(b)多肽，该多肽包含具有SEQ ID NO：4的序列的CDR1、具有SEQ ID NO：5的序列的CDR2和具有SEQ ID NO：6的序列的CDR3，其中，SEQ ID NO：4为VH3-M73的CDR1、SEQ ID NO：5为VH3-M73的CDR2、SEQ ID NO：6为VH3-M73的CDR3；(c)多肽，该多肽包含具有SEQ ID NO：7的序列的CDR1、具有SEQ ID NO：8的序列的CDR2和具有SEQ ID NO：9的序列的CDR3，其中，SEQ ID NO：7为VH5-M83的CDR1、SEQ ID NO：8为VH5-M83的CDR2、SEQ ID NO：9为VH5-M83的CDR3；(d)多肽，该多肽包含具有SEQ ID NO：10的序列的CDR1、具有SEQ ID NO：11的序列的CDR2和具有SEQ ID NO：12的序列的CDR3，其中，SEQ ID NO：10为VL1的CDR1、SEQ ID NO：11为VL1的CDR2、SEQ ID NO：12为VL1的CDR3；(e)多肽，该多肽包含具有SEQ ID NO：13的序列的CDR1、具有SEQ ID NO：14的序列的CDR2和具有SEQ ID NO：15的序列的CDR3，其中，SEQ ID NO：13为VL3的CDR1、SEQ ID NO：14为VL3的CDR2、SEQ ID NO：15为VL3的CDR3；(f)多肽，该多肽包含具有SEQ ID NO：16的序列的CDR1、具有SEQ ID NO：17的序列的CDR2和具有SEQ ID NO：18的序列的CDR3，其中，SEQ ID NO：16为VL5的CDR1、SEQ ID NO：17为VL5的CDR2、SEQ ID NO：18为VL5的CDR3。