[发明专利]抗病毒的杂环化合物无效

专利信息
申请号: 200980101527.0 申请日: 2009-02-05
公开(公告)号: CN101910145A 公开(公告)日: 2010-12-08
发明(设计)人: S·S·拉巴迪;C·J·J·林;F·X·塔拉马斯;R·J·韦克特 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D307/84 分类号: C07D307/84;C07D407/12;A61K31/343;A61P31/14;C07D407/04;C07D413/04;C07D413/12;C07D417/04
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;隋晓平
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明公开其中Y、R1、R4、A1、A2和X2如本文所定义的式I化合物,这些化合物为丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。本发明也公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。
搜索关键词: 抗病毒 杂环化合物
【主权项】:
1.式I化合物或其可药用盐,其中:A1为亚苯基或亚吡啶基;A2为苯基或吡啶基,两者均任选被1-3个独立选自下列的基团所取代:卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、氰基和C1-6烷氧基;R1为氢、C1-10烷基、C3-7环烷基、C1-10烷氧基或卤素;Y为NR2R3、C1-6羟基烷基、C1-6酰基或杂芳基,该杂芳基选自吡咯基、吡唑基或异噁唑基,所述杂芳基任选被1或2个选自下列的基团所取代:C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、卤素或吡咯烷基,其中氮原子任选被C1-6酰基或C1-6烷基磺酰基取代;(i)R2为:(a)氢;(b)C1-10烷基;(c)C1-10烷基,该烷基被1-4个在任何情况下独立选自下列的基团取代:羟基、NR7bR8b、C1-3烷氧基、卤素或氰基;(d)R11S(=O)m[C(R5)2]1-6,其中R11为C1-6烷基或NR7cR8c;(e)C1-3烷基-S(=O)2NH-[C(R5)2]1-6;(f)R7bR8bNC(=O)-[C(R5)2]1-6;(g)C3-6环烷基,该环烷基任选被-OH、C1-3烷氧基或-NR7bR8b取代;(h)杂环基;(i)杂环基-C1-6烷基;(j)杂芳基-C1-6烷基;(k)C1-6酰基,该酰基任选被C1-6烷基磺酰基取代;(l)(CH2)pCOX3,其中p为1-6,X3为羟基、C1-6烷氧基或NR7cR8c;其中所述杂环基部分为氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基、噁唑烷-2-酮-4-基,所述杂芳基部分为吡啶基或嘧啶基,所述杂环基或杂芳基任选被-OH、C1-3烷氧基、C1-3烷基或-NR7bR8b任选取代;R3为氢、C1-10烷基、S(=O)2R6、S(=O)2NR7aR8a、C1-6酰基或C(=O)NR7aR8a;或者(ii)R2和R3一起为(CH2)2X1(CH2)2、(CH2)3-4S(=O)2、(CH2)2-3NR10S(=O)2;R4和R5在各种情况下独立为氢、C1-6烷基或C3-7环烷基;R6为C1-6烷基或C3-7环烷基;R7a和R8a为(i)独立为氢、C1-6烷基、C1-6羟基烷基C1-6卤代烷基,或(ii)R7a和R8a一起为(CH2)2X1(CH2)2;R7b、R8b和R10独立为氢、C1-6烷基、C1-6酰基或C1-6烷基磺酰基;R7c和R8c独立为氢或C1-3烷基;R9为氢C1-3酰基、C1-3烷基磺酰基或C1-3烷基;R10为氢或C1-6烷基;X1为-O-、-NR9-、-S(O)m-、(CH2)n;X2为NHR5或O;m和n在各种情况下独立为0-2。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于弗·哈夫曼-拉罗切有限公司,未经弗·哈夫曼-拉罗切有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200980101527.0/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top