[发明专利]抗病毒的杂环化合物无效
申请号: | 200980101527.0 | 申请日: | 2009-02-05 |
公开(公告)号: | CN101910145A | 公开(公告)日: | 2010-12-08 |
发明(设计)人: | S·S·拉巴迪;C·J·J·林;F·X·塔拉马斯;R·J·韦克特 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D307/84 | 分类号: | C07D307/84;C07D407/12;A61K31/343;A61P31/14;C07D407/04;C07D413/04;C07D413/12;C07D417/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明公开其中Y、R1、R4、A1、A2和X2如本文所定义的式I化合物,这些化合物为丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。本发明也公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。 |
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搜索关键词: | 抗病毒 杂环化合物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其可药用盐,其中:
A1为亚苯基或亚吡啶基;A2为苯基或吡啶基,两者均任选被1-3个独立选自下列的基团所取代:卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、氰基和C1-6烷氧基;R1为氢、C1-10烷基、C3-7环烷基、C1-10烷氧基或卤素;Y为NR2R3、C1-6羟基烷基、C1-6酰基或杂芳基,该杂芳基选自吡咯基、吡唑基或异噁唑基,所述杂芳基任选被1或2个选自下列的基团所取代:C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、卤素或吡咯烷基,其中氮原子任选被C1-6酰基或C1-6烷基磺酰基取代;(i)R2为:(a)氢;(b)C1-10烷基;(c)C1-10烷基,该烷基被1-4个在任何情况下独立选自下列的基团取代:羟基、NR7bR8b、C1-3烷氧基、卤素或氰基;(d)R11S(=O)m[C(R5)2]1-6,其中R11为C1-6烷基或NR7cR8c;(e)C1-3烷基-S(=O)2NH-[C(R5)2]1-6;(f)R7bR8bNC(=O)-[C(R5)2]1-6;(g)C3-6环烷基,该环烷基任选被-OH、C1-3烷氧基或-NR7bR8b取代;(h)杂环基;(i)杂环基-C1-6烷基;(j)杂芳基-C1-6烷基;(k)C1-6酰基,该酰基任选被C1-6烷基磺酰基取代;(l)(CH2)pCOX3,其中p为1-6,X3为羟基、C1-6烷氧基或NR7cR8c;其中所述杂环基部分为氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基、噁唑烷-2-酮-4-基,所述杂芳基部分为吡啶基或嘧啶基,所述杂环基或杂芳基任选被-OH、C1-3烷氧基、C1-3烷基或-NR7bR8b任选取代;R3为氢、C1-10烷基、S(=O)2R6、S(=O)2NR7aR8a、C1-6酰基或C(=O)NR7aR8a;或者(ii)R2和R3一起为(CH2)2X1(CH2)2、(CH2)3-4S(=O)2、(CH2)2-3NR10S(=O)2;R4和R5在各种情况下独立为氢、C1-6烷基或C3-7环烷基;R6为C1-6烷基或C3-7环烷基;R7a和R8a为(i)独立为氢、C1-6烷基、C1-6羟基烷基C1-6卤代烷基,或(ii)R7a和R8a一起为(CH2)2X1(CH2)2;R7b、R8b和R10独立为氢、C1-6烷基、C1-6酰基或C1-6烷基磺酰基;R7c和R8c独立为氢或C1-3烷基;R9为氢C1-3酰基、C1-3烷基磺酰基或C1-3烷基;R10为氢或C1-6烷基;X1为-O-、-NR9-、-S(O)m-、(CH2)n;X2为NHR5或O;m和n在各种情况下独立为0-2。
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