[发明专利]具有检测点激酶1抑制活性的吲哚基吡啶酮衍生物

摘要

具有检测点激酶1(CHK1)抑制活性的式(I)化合物：其中，R₁、R₂、R₅和R₆独立地选自：氢、羟基、甲基、三氟甲基、羟基甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲基氨基和二甲基氨基；R₃和R₄独立地选自：氢、羟基、C₁-C₃烷基、氟-(C₁-C₃)-烷基、羟基-(C₁-C₃)-烷基、C₁-C₃烷氧基、氟-(C₁-C₃)-烷氧基、羟基-(C₁-C₃)-烷氧基、-N(R₁₁)-R₁₂、-Alk-N(R₁₁)-R₁₂、-O-Alk-N(R₁₁)-R₁₂、-C(＝O)OH、羧基-(C₁-C₃)-烷基或-C(＝O)-NH-R₁₃；所述烷基是直链或支链二价C₁-C₆亚烷基；R₇和R₈独立地选自：氢、羟基或C₁-C₃烷氧基；X是直链二价C₁-C₃亚烷基，任选地在一个或多个上被R₉和/或R₁₀取代；W选自：-C(＝O)-N(-R₁₆)-或-N(-R₁₇)-C(＝O)-；Y是氢、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基或卤素；Q选自任选取代的苯基、任选取代的环己基或任选取代的6-元单杂芳环。

主权项

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R₁、R₂、R₅和R₆独立地选自：氢、羟基、甲基、三氟甲基、羟基甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲基氨基和二甲基氨基；R₃和R₄独立地选自：氢、羟基、C₁-C₃烷基、氟-(C₁-C₃)-烷基、羟基-(C₁-C₃)-烷基、C₁-C₃烷氧基、氟-(C₁-C₃)-烷氧基、羟基-(C₁-C₃)-烷氧基、-N(R₁₁)-R₁₂、-Alk-N(R₁₁)-R₁₂、-O-Alk-N(R₁₁)-R₁₂、-C(＝O)OH、羧基-(C₁-C₃)-烷基或-C(＝O)-NH-R₁₃；Alk是直链或支链二价C₁-C₆亚烷基；R₇和R₈独立地选自：氢、羟基或C₁-C₃烷氧基；X是直链二价C₁-C₃亚烷基基团，任选地在一个或多个碳上被R₉和/或R₁₀取代；R₉和R₁₀独立地选自：甲基、羟基或氟；R₁₁是氢、C₁-C₃烷基或氟-(C₁-C₃)-烷基，和R₁₂是C₁-C₃烷基或羟基-(C₁-C₆)-烷基，它们中的任一个可任选在烷基部分被以下基团取代：苯基、C₁-C₃烷氧基-(C₁-C₃)-烷基-、卤素-(C₁-C₄)-烷基、C₃-C₆环烷基、甲基磺酰基-(C₁-C₃)-烷基或-N(R₁₈)-R₁₉；R₁₃是氢、C₁-C₃烷基、氟-(C₁-C₃)-烷基或者式-Alk-N(R₁₄)-R₁₅的基团；R₁₄和R₁₅独立地选自：氢、C₁-C₃烷基或氟-(C₁-C₃)-烷基；或者，R₁₁和R₁₂，或R₁₄和R₁₅与它们分别连接的氮原子一起形成任选取代的4-至6-元单杂环，该杂环具有不超过3个独立地选自氧、硫和氮的其他杂原子；W选自-C(＝O)-N(-R₁₆)-或-N(-R₁₇)-C(＝O)-；R₁₆或R₁₇选自：氢、C₁-C₃烷基或氟-(C₁-C₃)-烷基；R₁₈和R₁₉选自氢、C₁-C₃烷基或氟-(C₁-C₃)-烷基，或者R₁₈和R₁₉与它们分别连接的氮原子一起形成任选取代的4-至6-元单杂环，该杂环具有不超过3个独立地选自氧、硫和氮的其他杂原子；Y是氢、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基或卤素；和Q选自：任选取代的苯基、任选取代的环己基或者任选取代的6-元单杂芳环。