[发明专利]吡咯并吡嗪激酶抑制剂有效
申请号: | 200980104705.5 | 申请日: | 2009-02-16 |
公开(公告)号: | CN101939324A | 公开(公告)日: | 2011-01-05 |
发明(设计)人: | 乔·蒂莫西·班伯格;马克·芭勒特;达奇·乔·杜波依斯;托德·理查德·埃尔沃西;罗伯特·坦·亨德里克斯;约翰内斯·科尔内留斯·赫尔曼;拉马·K·孔杜;莱米·勒莫因;娄岩;蒂莫西·D·欧文斯;朴宰玄;戴维·伯纳德·史密斯;迈克尔·索思;杨汉飚;卡尔文·威斯利·伊 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61P29/00;A61K31/5025 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的新型吡咯并吡嗪衍生物的应用,其中变量Q和R如本文所述定义,所述吡咯并吡嗪衍生物抑制JAK和SYK,并且可以用于治疗自身免疫和炎性疾病。 | ||
搜索关键词: | 吡咯 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式I化合物其中:R是R1,R2,R3,或R4;R1是低级烷基,低级烷氧基,苯基,苄基,杂芳基,环烷基,杂环烷基,或环烷基烷基,其任选被一个或多个R1a取代;R1a是R1b或R1c;R1b是卤素,氧代,羟基,或-CN;R1c是-C(=O)O(R1f),-C(=O)CH2(R1e),-S(R1f),-S(O)2(R1f),或-S(=O)(R1f),低级烷基,低级烷氧基,氨基,酰氨基,低级卤代烷基,苯基,杂芳基,环烷基,杂环烷基,环烷基氧基,或杂环烷基氧基,其任选被一个或多个R1d取代;R1d是H,卤素,羟基,低级烷基,低级烷氧基,或低级卤代烷基;R1e是H,低级烷基,低级烷氧基,-CN,低级卤代烷基,苯基,杂芳基,环烷基,或杂环烷基;R1f是H,低级烷基,低级卤代烷基,苯基,杂芳基,环烷基,或杂环烷基;R2是N(R2a)2;每个R2a独立地是H或R2b;每个R2b独立地是低级烷基,苯基,杂芳基,环烷基,杂环烷基,或杂环烷基亚烷基,其任选被一个或多个R2c取代;R2c是R2d或R2e;R2d是卤素,氧代,或羟基;R2e是-N(R2g)2,-C(=O)(R2g),-C(=O)O(R2g),-C(=O)N(R2g)2,-N(R2g)C(=O)(R2g),-S(=O)2(R2g),-S(O)2N(R2g)2,低级烷基,低级烷氧基,低级卤代烷基,苯基,杂芳基,杂芳基氧基,环烷基,或杂环烷基,其任选被一个或多个R2f取代;每个R2f独立地是H,卤素,低级烷基,低级烷氧基,低级卤代烷基;每个R2g独立地是H,低级烷基,低级烷氧基,低级卤代烷基,或苯基;R3是-C(=O)R3a;R3a是低级烷基,低级烷氧基,苯基,或N(R3b)2;每个R3b独立地是H或低级烷基;R4是-O(R4a);R4a是H或R4b;R4b是低级烷基,苯基,苄基,低级卤代烷基,环烷基,杂环烷基,杂芳基,其任选被一个或多个R4c取代;R4c是卤素,羟基,低级烷基,低级卤代烷基,或低级烷氧基;Q2是环烷基,环烯基,杂环烷基,或杂芳基,其任选被一个或多个Q2a取代;Q2a是Q2b或Q2c;Q2b是卤素,氧代,羟基,-CN,-SCH3,-S(O)2CH3,或-S(=O)CH3;Q2c是Q2d或Q2e;或两个Q2a集合形成双环体系,其任选被一个或多个Q2b或Q2c取代;Q2d是-O(Q2e),-S(=O)2(Q2e),-C(=O)N(Q2e)2,-S(O)2(Q2e),-C(=O)(Q2e),-C(=O)O(Q2e),-N(Q2e)2;-N(Q2e)C(=O)(Q2e),-N(Q2e)C(=O)O(Q2e),或-N(Q2e)C(=O)N(Q2e)2;每个Q2e独立地是H或Q2e;每个Q2e’独立地是低级烷基,苯基,苄基,低级卤代烷基,环烷基,环烯基,杂环烷基,或杂芳基,其任选被一个或多个Q2f取代;Q2f是Q2g或Q2h;Q2g是卤素,羟基,氰基,氧代,或-C(=O)(Q2h);Q2h是低级烷基,低级卤代烷基,低级烷氧基,氨基,苯基,苄基,环烷基,杂环烷基,或杂芳基,其任选被一个或多个Q2i取代;和Q2i是卤素,羟基,氰基,低级烷基,低级卤代烷基,或低级烷氧基;或其药用盐。
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