[发明专利]作为胰岛素分泌刺激剂的吡嗪酮类衍生物、获得它们的方法及其在治疗糖尿病中的用途

摘要

本发明涉及作为胰岛素分泌刺激剂的式(I)的吡嗪酮衍生物，在式(I)中，n、R1、R2、R3和R4与权利要求1中定义相同。本发明还涉及这些吡嗪酮衍生物的制备方法以及它们在预防和/或治疗糖尿病和与之相关的病理中的用途。

主权项

1.通式(I)化合物：其中：n＝0、1、2；R1选自氢、杂芳基、Z；R2选自氢、卤素、杂芳基、Z；R3选自氢、卤素、芳基、杂芳基、Z；其中芳基和杂芳基可以任选被一个或多个选自Y的取代基取代；R2和R3可以构成饱和的或不饱和的环，该环可以被选自Z的任何取代基任选取代；R4选自：其中：m＝1-6；R7和R8独立选自：氢、芳基、杂芳基、Z；其中芳基和杂芳基可以任选被一个或多个选自Y的取代基取代；R7和R8可以一起构成杂环；该杂环可以包含一个或多个选自N、O和S的杂原子；其中：p＝1-6；R9选自：芳基、杂芳基、O-R10、Z；其中芳基和杂芳基可以任选被一个或多个选自Y的取代基取代；R10选自：氢、烷基、芳基、芳基烷基；其中烷基、芳基、芳基烷基可以任选被一个或多个选自Y的取代基取代；Z选自：烷基、链烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基氧基烷基、芳基烷氧基烷基、芳硫基烷基、芳基烷硫基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基氧基烷基、杂芳基烷氧基烷基、杂芳基硫基烷基、杂芳基烷硫基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂环烷氧基烷基、杂环烷基烷氧基烷基、杂环烷硫基烷基、杂环烷基烷硫基烷基、芳基链烯基、芳基炔基、环烷基、环烷基烷基、环烷氧基烷基、环烷基烷氧基烷基、环烷硫基烷基、环烷基烷硫基烷基；这些基团中的每一个可以任选被一个或多个选自Y的取代基取代；杂芳基和杂环烷基可以包含一个或多个选自N、O和S的杂原子；Y选自：羟基、硫代、卤素、氰基、三氟甲氧基、三氟甲基、羧基、羧基甲基、羧基乙基、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、芳基磺酰基烷基、芳基氧基、芳基烷氧基、氨基、NR5R6、叠氮基、硝基、胍基、脒基、磷酰基、氧代、氨基甲酰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷硫基，两个Y基团可以形成亚甲二氧基；其中R5和R6独立选自：氢、烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基；其中烷基、芳基和杂芳基可以任选被一个或多个选自Y的取代基取代；R5和R6可以一起构成杂环；该杂环可以包含一个或多个选自N、O和S的杂原子；及其外消旋形式、互变异构体、对映体、非对映体、差向异构体和多晶型及其混合物，以及药学上可接受的盐。