[发明专利]制备喹唑啉酮衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 200980106586.7 申请日: 2009-06-24
公开(公告)号: CN101970416A 公开(公告)日: 2011-02-09
发明(设计)人: H·C·汉森;S·P·肖佩德;J·R·希提奈尼;R·P·肖特;G·P·亚尼克罗斯 申请(专利权)人: 雷斯韦洛吉克斯公司
主分类号: C07D239/91 分类号: C07D239/91
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;张朔
地址: 加拿大*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要: 本公开内容涉及制备化合物的方法,所述的化合物可用于调节载脂蛋白A-I(ApoA-I)的表达以及治疗和预防心血管疾病和相关疾病状态、包括与胆固醇或脂质有关的紊乱、例如动脉粥样硬化。
搜索关键词: 制备 喹唑啉酮 衍生物 方法
【主权项】:
1.制备式I化合物及其溶剂合物、水合物、互变异构体和可药用盐的方法,式I其中:R1、R2、R3和R4各自独立地选自烷氧基、烷基、酰氨基、芳氧基、环烷基、卤素、杂环基、氢和硝基;R6选自烷基、烷氧基和卤素;R5是氢,或者R5和R6可以与它们连接的碳原子一起形成选自芳基、环烷基和杂环基的环;R8选自烷基、烷氧基、卤素和氢;W是C或N,其中,如果W是N,则p是0,如果W是C,则p是1;该方法包括:a)使式II的醛与碳酸亚乙酯反应,式II其中R5、R6和R8如上所定义,形成式III化合物:式III;和b)使式III化合物与式IV化合物反应,式IV其中R1、R2、R3和R4如上所定义,形成式I化合物。
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