[发明专利]吡咯并嘧啶甲酰胺无效

专利信息
申请号: 200980107204.2 申请日: 2009-02-25
公开(公告)号: CN101959890A 公开(公告)日: 2011-01-26
发明(设计)人: J·斯塔德尔韦泽;B·施米特;H·伯恩斯曼;A·苏道;T·邓克恩;D·马克斯;J·迪芬巴赫 申请(专利权)人: 尼科梅德有限责任公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P15/00;A61P11/00;A61P19/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 赵向辉;刘健
地址: 德国康*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 式(I)的化合物、其盐、所述化合物和其盐的N-氧化物以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物和其盐的N-氧化物的立体异构体是5型磷酸二酯酶的有效抑制剂,其中R1、R21、R22、R23、R24、Y和R3具有说明书中所给出的含义。
搜索关键词: 吡咯 嘧啶 甲酰胺
【主权项】:
1.式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物或者所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体,其中R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基,R11 是1-4C-烷氧基或羟基,R21 是氢,R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基,或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团,R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基,或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团,R24 是氢,Y   是-(CH2)n-,n   是0或1,R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环,所述杂环任选被R4取代;或者是被R6取代的3-6C-环烷基基团,R4  是-C(O)-H;-C(O)-1-4C-烷基,其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代;-C(O)-3-6C-环烷基,其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代;或-C(O)-O-1-4C-烷基,其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代;R41 是1-4C-烷氧基或羟基,R42 是1-4C-烷氧基或羟基,R43 是1-4C-烷氧基或羟基,R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2,R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基,R71 是1-4C-烷氧基或羟基,R72 是1-4C-烷氧基或羟基,R73 是1-4C-烷氧基或羟基,R8  是氢,R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或者任选被R92取代的3-6C-环烷基,R91 是1-4C-烷氧基或羟基,R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
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