[发明专利]作为5-HT5A受体拮抗剂的2-氨基喹啉类无效

专利信息
申请号: 200980107271.4 申请日: 2009-03-03
公开(公告)号: CN101959557A 公开(公告)日: 2011-01-26
发明(设计)人: S·科茨威斯基;C·雷默;O·罗切;L·斯杜沃德;J·威彻曼;T·沃尔特灵 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: A61P3/06 分类号: A61P3/06;A61P25/00;A61K31/4709;C07D215/38;C07D405/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及作为5-HT5A受体拮抗剂的2-氨基喹啉衍生物、其制备、包含其的药物组合物及其作为药物的应用。本发明的活性化合物可用于预防和/或治疗抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐性障碍、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为异常、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、运动障碍诸如帕金森病、精神病学障碍或胃肠道障碍。具体而言,本发明涉及通式(I)的化合物,其中R1和R2如本文所定义。
搜索关键词: 作为 ht sub 受体 拮抗剂 氨基 喹啉
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用盐:其中:R1是-C(O)-环烷基、-C(O)-烷基、-C(O)-亚烷基-环烷基、-C(O)-亚烷基-杂环烷基、-C(O)-杂环烷基、-C(O)-NRaRb、-S(O)2-杂环烷基、-S(O)2-NRcRd、烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、-亚烷基-环烷基、-亚烷基-杂环烷基、-亚烷基-NReRf、-亚烷基-O-烷基、-亚烷基-S(O)x-烷基;x是0、1或2;Ra、Rb、Rc、Rd、Re和Rf各自独立地选自H、烷基、环烷基或杂环烷基;条环烷基未被取代或被一个或多个独立地选自以下的取代基所取代:烷基、羟基、羟基烷基、苄基、氧代、-C(O)O烷基、环烷基、亚烷基-O-烷基、-C(O)卤代烷基、-C(O)-亚烷基-O-烷基、氰基烷基、亚烷基-S(O)x-烷基、-亚烷基-C(O)N(烷基)2、卤素、卤代烷基或烷氧基;R2是-Ar1、-CH2-Ar1或-CH2CH2O-Ar1;Ar1是苯基或5-或6-元杂芳基,其各自未被取代或被一个或多个以下的取代基所取代:烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、OH、CN,或在邻位具有两个取代基并形成稠合于芳环的桥,所述桥选自-O-CH2CH2O-、-OCHCH3CH2-、-OC(CH3)2CH2-,且其中苯基的对位不被卤素取代。
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