[发明专利]作为5-HT5A受体拮抗剂的2-氨基喹啉类

摘要

本发明涉及作为5-HT5A受体拮抗剂的2-氨基喹啉衍生物、其制备、包含其的药物组合物及其作为药物的应用。本发明的活性化合物可用于预防和/或治疗抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐性障碍、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为异常、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、运动障碍诸如帕金森病、精神病学障碍或胃肠道障碍。具体而言，本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1和R2如本文所定义。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐：其中：R¹是-C(O)-环烷基、-C(O)-烷基、-C(O)-亚烷基-环烷基、-C(O)-亚烷基-杂环烷基、-C(O)-杂环烷基、-C(O)-NR^aR^b、-S(O)₂-杂环烷基、-S(O)₂-NR^cR^d、烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、-亚烷基-环烷基、-亚烷基-杂环烷基、-亚烷基-NR^eR^f、-亚烷基-O-烷基、-亚烷基-S(O)_x-烷基；x是0、1或2；R^a、R^b、R^c、R^d、R^e和R^f各自独立地选自H、烷基、环烷基或杂环烷基；条环烷基未被取代或被一个或多个独立地选自以下的取代基所取代：烷基、羟基、羟基烷基、苄基、氧代、-C(O)O烷基、环烷基、亚烷基-O-烷基、-C(O)卤代烷基、-C(O)-亚烷基-O-烷基、氰基烷基、亚烷基-S(O)_x-烷基、-亚烷基-C(O)N(烷基)₂、卤素、卤代烷基或烷氧基；R²是-Ar¹、-CH₂-Ar¹或-CH₂CH₂O-Ar¹；Ar¹是苯基或5-或6-元杂芳基，其各自未被取代或被一个或多个以下的取代基所取代：烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、OH、CN，或在邻位具有两个取代基并形成稠合于芳环的桥，所述桥选自-O-CH₂CH₂O-、-OCHCH₃CH₂-、-OC(CH₃)₂CH₂-，且其中苯基的对位不被卤素取代。