[发明专利]6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 200980108981.9 | 申请日： | 2009-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN101970407A | 公开（公告）日： | 2011-02-09 |
| 发明（设计）人： | 沃纳·拉尔;瓦尔德玛·弗伦格勒;于尔根·施诺贝尔特 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/32 | 分类号： | C07D209/32 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及化合物4-[(Z)-[[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基](6-氟-1，2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-苯丙酸的制备方法以及用于合成的新中间体。 |
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| 搜索关键词： | 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式I所示化合物4-[(Z)-[[4-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基](6-氟-1，2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-苯丙酸的制备方法式I![]()
所述方法包括以下步骤(a)将式![]()
所示化合物与(i)式![]()
所示化合物或与(ii)式![]()
所示化合物反应以及(b)随后进行丙酸乙酯基团的脱酯化反应，其中在反应(ii)中结合于式![]()
所示化合物中内酰胺基的乙酰基的除去在步骤(a)后进行，并且其中反应(a)(i)或(a)(ii)在选自以下的试剂和溶剂混合物存在的条件下进行：●在三乙胺存在条件下六甲基二硅氮烷和对甲苯磺酸一水合物；●在吡啶存在条件下六甲基二硅氮烷和对甲苯磺酸一水合物；●在三乙胺存在条件下六甲基二硅氮烷和苯磺酸；●在吡啶存在条件下六甲基二硅氮烷和苯磺酸；●六甲基二硅氮烷和氯化三甲基硅烷；●N，O-双(三甲基硅基)乙酰胺和吡啶；●三甲基硅基咪唑和吡啶。
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