[发明专利]作为PKC-θ抑制剂的吡咯并[2，3-d]嘧啶-2-基-胺衍生物

摘要

本发明涉及根据式(I)的吡咯并[2，3-d]嘧啶-2-基-胺衍生物，式(I)其中变量如说明书所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。本发明也涉及包含一种或多种所述吡咯并[2，3-d]嘧啶-2-基-胺衍生物的药物组合物，并涉及它们在治疗中、例如在治疗PKCθ介导的障碍中的应用。

主权项

1.根据式I的吡咯并[2，3-d]嘧啶-2-基衍生物式I其中R¹是任选地被一个或多个独立地选自下述的取代基取代的C_6-10芳基：卤素、羟基、氰基、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基和C_3-6环烷氧基，所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基和C_3-6环烷氧基任选地被一个或多个卤素取代，或R¹是C_3-8环烷基，或R¹是-C_1-3烷基-Z，其中Z是C_3-8环烷基、C_6-12芳基或包含1-2个独立地选自O、S和N的杂原子的5-10元杂芳环系统，所述C_6-10芳基和5-10元杂芳环系统任选地被一个或多个独立地选自下述的取代基取代：卤素、羟基、氰基、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基和C_3-6环烷氧基，所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基和C_3-6环烷氧基任选地被一个或多个卤素取代；R²是-C_2-7烷基-NR⁵R⁶，或R²是-C_0-4烷基-Y，其中Y是4-8元饱和的或不饱和的杂环系统，其包含1或2个独立地选自O、S和N(R⁷)_p的杂原子部分，所述杂环系统任选地被卤素、羟基、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基取代，或R²是被-NR⁸R⁹或-CH₂NR⁸R⁹取代的-C_0-2烷基C_3-6环烷基；R³是C_1-6烷基、C_6-10芳基或C_6-10芳基C_1-3烷基，所述C_6-10芳基和C_6-10芳基C_1-3烷基任选地被一个或多个独立地选自下述的取代基取代：卤素、羟基、氰基、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷氧基、-NHCOR¹⁰、-NHS(O)_qR¹¹、-CONR¹²R¹³、-S(O)_rR¹⁴R¹⁵和-NHCONR¹⁶R¹⁷，所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基和C_3-6环烷氧基任选地被一个或多个卤素取代；R⁴是H，C_1-6烷基，CN或卤素；R⁵-R⁹独立地选自H和C_1-4烷基；R¹⁰和R¹¹独立地是C_1-4烷基；R¹²和R¹³独立地选自H和C_1-4烷基；R¹⁴-R¹⁷独立地是C_1-4烷基；p是0或1，且q和r独立地是1或2，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。