[发明专利]新的2,3,4,5-四氢-1H-吡啶并[4,3-B]吲哚化合物及其使用方法

摘要

本申请涉及可用于在个体中调节组胺受体的新的三环化合物。所述化合物包括新的2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚化合物。还提供了包含所述化合物的药物组合物，以及在多种治疗用途中使用所述化合物的方法，包括治疗认知障碍、精神病性精神障碍、神经递质-介导的障碍和/或神经元病症。

主权项

1.式(E)的化合物或其盐：其中：R¹是H、羟基、硝基、氰基、卤素、被取代的或未被取代的C₁-C₈烷基、被取代的或未被取代的C₂-C₈链烯基、被取代的或未被取代的C₂-C₈炔基、全卤代烷基、酰基、酰氧基、羰基烷氧基、被取代的或未被取代的杂环基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、被取代的或未被取代的芳烷基、C₁-C₈全卤代烷氧基、烷氧基、芳氧基、羧基、硫醇基、烷硫基、被取代的或未被取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基或羰基亚烷基烷氧基；R^2a和R^2b各自独立地是H、被取代的或未被取代的C₁-C₈烷基、卤素、氰基、羟基、烷氧基、硝基或R^2a和R^2b与其所连接的碳一起形成环烷基部分或羰基部分；R^3a和R^3b各自独立地是H、被取代的或未被取代的C₁-C₈烷基、卤素、氰基、羟基、烷氧基、硝基或R^3a和R^3b与其所连接的碳一起形成环烷基部分或羰基部分；X⁷、X⁸、X⁹和X¹⁰各自独立地是N或CR⁴；m和q独立地是0或1；n是0或1；R⁴各自独立地是H、羟基、硝基、氰基、卤素、C₁-C₈全卤代烷基、被取代的或未被取代的C₁-C₈烷基、被取代的或未被取代的C₂-C₈链烯基、被取代的或未被取代的C₂-C₈炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、C₁-C₈全卤代烷氧基、C₁-C₈烷氧基、芳氧基、羧基、硫醇基、被取代的或未被取代的杂环基、被取代的或未被取代的芳烷基、烷硫基、被取代的或未被取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基、羰基亚烷基烷氧基、烷基磺酰基氨基或酰基；R^8a、R^8b、R^8c、R^8d、R^8e和R^8f各自独立地是H、羟基、被取代的或未被取代的烷基或与其所连接的碳及孪位的R^8(a-f)一起形成环烷基部分；R^10a和R^10b各自独立地是H、被取代的或未被取代的C₁-C₈烷基、卤素、羟基、烷氧基或R^10a和R^10b与其所连接的碳一起形成环烷基部分或羰基部分；且Q是非环状或环状酰基氨基、羰基烷氧基、酰氧基、氨基酰基、氨基羰基烷氧基、被取代的或未被取代的内酰胺或被取代的或未被取代的环烷基；条件是：(i)当且仅当m、n和q各自是0时Q是被取代的或未被取代的环烷基或内酰胺部分，(ii)仅当m、n和q各自是1时Q是环状酰基氨基，(iii)当Q是羰基烷氧基时，R^8a、R^8b、R^8c、R^8d、R^8e和R^8f不是环烷基和取代的烷基；(iv)所述化合物不是表1中的化合物，以及(v)所述化合物不是5-环己基-2，3，4，5-四氢-2-甲基-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚和5-环戊基-2，3，4，5-四氢-2-[(4-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚-1-酮。