[发明专利]用于治疗急性疟疾的二噻唑*盐或者其前体和青蒿素或者其衍生物的组合

摘要

本发明涉及包含二噻唑盐(式(VI)的化合物或者其前体)以及青蒿素或者其衍生物的组合。本发明还涉及包含至少一种二噻唑(式(VI)的化合物或者其前体)盐以及青蒿素或者其衍生物的药物组合物。本发明还涉及本组合在制备用于治疗或者预防急性疟疾的药物中的用途。本发明最后涉及用于治疗或者预防急性疟疾的试剂盒。

主权项

1.用于治疗和/或预防严重疟疾的组合，其包含作为活性成分的二噻唑盐，以及青蒿素或者其衍生物，所述的二噻唑盐为游离碱、盐、水合物或者溶剂化物形式的式(VI)的化合物或者其前体，所述的式(VI)的化合物如下所示：其中·Rb表示：-基团R₁，其自身表示氢原子、任选取代有芳基(特别是苯基)的C₁至C₅烷基、羟基、烷基中含有1至5个碳原子的烷氧基，或者芳基氧基(特别是苯氧基)，-或者基团T，T表示下式的基团：其中：-R₂表示氢原子、C₁至C₅烷基或者-CH₂-COO-(C₁至C₅)烷基；-R₃表示氢原子、适当时取代有-OH的C₁至C₅烷基或者C₁至C₅烯基、磷酸酯基团、烷基为C₁至C₃烷基的烷氧基，或者芳基氧基；或者烷基羰基氧基或者芳基羰基氧基；或者R₂和R₃一起形成含有5或者6个碳原子的环；R₂和R₃可连接以形成含有5至7个原子的环或者含有5至7个原子的杂环，所述杂环任选包含一个或者多个杂原子O和/或S；-Z表示C₆至C₂₁，特别的是C₁₂至C₂₁或者C₁₃至C₂₁烷基，Z适当时插入有一个或者多个重键，和/或一个或者多个杂原子O和/或S，和/或一个或者多个芳环，以及这些化合物的药用盐，条件是当Rc、Rd、R₂和R₃表示甲基时，或者一方面当Rc和Rd一起形成含有6个碳原子的芳环以及另一方面当R₂和R₃一起形成含有6个碳原子的芳环时，Z不表示C₆至C₈烷基；·Rd表示P或者如上所定义的R₂，P表示下式的基团：·Rc表示U或者如上所定义的R₃，U表示下式的基团：可理解的是如果Rc＝R₃且Rd＝R₂，则Rb＝T；如果Rc＝R₃且Rb＝R₁，则Rd＝P；以及如果Rb＝R₁且Rd＝R₂，则Rc＝U。