[发明专利]具有黑色素浓缩激素受体拮抗作用的二芳基甲基酰胺衍生物无效
申请号: | 200980111264.1 | 申请日: | 2009-03-26 |
公开(公告)号: | CN101981025A | 公开(公告)日: | 2011-02-23 |
发明(设计)人: | 上条香织;守谷实;铃木隆雄;竹泽彰纮 | 申请(专利权)人: | 万有制药株式会社 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;A61K31/437;A61K31/438;A61K31/44;A61K31/444;A61K31/5025;A61P1/00;A61P1/16;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P3/12;A61P9/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 熊玉兰;林森 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明的目的在于,提供作为中枢性疾病、循环器官系统疾病、代谢性疾病用药物有用的黑色素浓缩激素受体拮抗剂。提供式(I)所示的二芳基甲基酰胺衍生物[式中,R1a、R1b、R2a、R2b、R3a和R3b独立地表示氢原子等,R4表示氢原子、C1-6烷基等,R5表示氢原子等,Z表示C1-6烷基等,或R4和Z一起形成4~6元含氮杂环,Y1表示H等,Y2表示H,或Y1和Y2一起形成-O-CH2-,W表示C、S或SO等,Ar1表示6元芳基等,Ar2表示6元芳基等,A环表示苯环、吡啶环等]。 | ||
搜索关键词: | 具有 黑色素 浓缩 激素 受体 拮抗 作用 二芳基 甲基 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(1)所示的二芳基甲基酰胺衍生物或其可药用盐,[化1][式中,R1a和R1b独立地表示氢原子或C1-6烷基,R2a和R2b独立地表示氢原子或C1-6烷基,R3a和R3b独立地表示氢原子或C1-6烷基,R4表示氢原子、羟基、C1-6烷基、C3-6环烷基或C1-6烷氧基,该烷基、环烷基或烷氧基可以被卤原子、羟基或C1-6烷氧基取代,R5表示氢原子、C1-6烷基或C3-6环烷基,该烷基或环烷基可以被卤原子、羟基或C1-6烷氧基取代,Z表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、芳基、杂芳基或N(R6a)(R6b),该烷基、环烷基、烷氧基、芳基或杂芳基可以被卤原子、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤代C1-6烷氧基取代,或者,R4可以和Z一起、和与R4键合的氮原子形成4~6元含氮杂环,该含氮杂环可以在环内具有双键,此外进一步可以含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的杂原子,该含氮杂环可以与芳基环或杂芳基环稠合,且该含氮杂环可以被卤原子、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或氧代基取代,R6a和R6b独立地表示氢原子或C1-6烷基,或者,R6a和R6b可以一起、和与它们键合的氮原子形成5~6元含氮杂环,该含氮杂环可以进一步含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的杂原子,此外可以被卤原子、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或氧代基取代,Y1表示H或-OR7a,Y2表示H,或Y1和Y2一起形成-O-C(R7b)(R7c)-,R7a、R7b和R7c各自独立地表示氢原子或C1-6烷基,W表示C、S或SO,Ar1表示6元芳基或6元含氮杂芳基,该芳基或含氮杂芳基可以被选自α组中的取代基取代,Ar2为二价基团,表示6元芳基或5~6元杂芳基,该芳基或杂芳基可以被选自α组中的取代基取代,式[化2]表示6元芳基环或5~6元含氮杂环,该芳基环或含氮杂环可以与5~6元芳基环或杂芳基环稠合,该芳基环或含氮杂环可以被卤原子、氰基、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基氨基或氧代基取代],α组的取代基:卤原子、氰基、羟基、氨基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰基氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基、二C1-6烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基氨基、单C1-6烷基氨基甲酰基氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基氨基、单C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰氧基、单C1-6烷基氨基甲酰氧基、二C1-6烷基氨基甲酰氧基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基、氨磺酰基、单C1-6烷基氨磺酰基、二C1-6烷基氨磺酰基、氨磺酰基氨基、单C1-6烷基氨磺酰基氨基、二C1-6烷基氨磺酰基氨基、单C1-6烷基氨磺酰基(C1-6烷基)氨基和二C1-6烷基氨磺酰基(C1-6烷基)氨基。
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