[发明专利]吡咯并[2,3-D]吡啶及其作为酪氨酸激酶抑制剂的用途无效
申请号: | 200980111763.0 | 申请日: | 2009-02-04 |
公开(公告)号: | CN101981036A | 公开(公告)日: | 2011-02-23 |
发明(设计)人: | C·高尔;M·格斯帕赫;P·霍尔策;C·皮索特索德曼 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及其中的取代基如说明书中所定义的式(I)化合物及其盐,其制备方法;含有该化合物的药物,尤其是用于一种或多种蛋白酪氨酸激酶介导的疾病的药物。 |
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搜索关键词: | 吡咯 吡啶 及其 作为 酪氨酸 激酶 抑制剂 用途 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其盐
其中R1代表未取代的或取代的杂环基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的环烷基;R2代表氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、环烷基、环烷氧基、卤代环烷基、环烷氧基、卤代环烷氧基;R3代表氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、环烷基、环烷氧基、卤代环烷基、环烷氧基、卤代环烷氧基;或R2和/或R3连接到R5或R7上以形成稠合到R2/R3所连接的苯基环的环状部分;R2a代表氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、环烷基、环烷氧基、卤代环烷基、环烷氧基、卤代环烷氧基;R3a代表氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、环烷基、环烷氧基、卤代环烷基、环烷氧基、卤代环烷氧基;R4代表基团:
其中A1代表下列基团之一:
其中标记有*的原子键合到苯基环上;或R4代表下列基团之一:
R5彼此独立地代表氢、低级烷基、低级卤代烷基、环烷基、卤代环烷基或与它们所连接的碳一起形成环烷基;R6和R7与它们所连接的氮一起代表任选取代的杂环或R6代表氢或任选取代的烷基且R7代表任选取代的烷基;R8代表烷基、羟基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、环烷氧基、卤代环烷氧基、低级烷基-磺酰基、低级-卤代烷基-磺酰基、环烷基-磺酰基、卤代环烷基-磺酰基、低级烷基-亚磺酰基、低级卤代烷基-亚磺酰基、环烷基-亚磺酰基、卤代环烷基-亚磺酰基;R9代表H或低级烷基;R10代表氢、低级烷基、低级卤代烷基、环烷基、卤代环烷基;n代表0、1或2。
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