[发明专利]吡唑并嘧啶PI3K抑制剂化合物及使用方法有效
| 申请号： | 200980112559.0 | 申请日： | 2009-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN101981037A | 公开（公告）日： | 2011-02-23 |
| 发明（设计）人： | J·多特森;T·赫夫伦;A·奥利韦罗;D·P·萨瑟林;王淑梅;朱炳炎;I·楚科夫里;A·富尔克斯;N·C·万 | 申请（专利权）人： | 吉宁特有限公司;霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/505;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;林毅斌 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
式I化合物并包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢物和药用盐用于抑制脂质激酶(包括PI3K的p110α及其它同工型)并用于治疗由脂质激酶介导的病症(例如癌症)。公开了用式I化合物在体外、原位和体内诊断、预防或治疗所述哺乳动物细胞病症或相关病理状况的方法。 |
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| 搜索关键词： | 吡唑 嘧啶 pi3k 抑制剂 化合物 使用方法 | ||
【主权项】：
1.选自式I的化合物：![]()
及其立体异构体、几何异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中：R1选自H、C1-C12烷基、-C(＝O)NR10R11、-NR12C(＝O)R10、-NR12C(＝O)OR11、-NR12C(＝O)NR10R11和C1-C20杂芳基，其中C1-C20杂芳基任选被独立选自以下的一个或多个基团取代：C1-C12烷基、C1-C12烷基-NR10R11、C1-C12烷基-OR10、C6-C20芳基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CO2H、-C(＝O)NR10R11、-NO2、-NR10R11、-NHCOR10、-OR10、-S(O)2NR10R11和-S(O)2R10；R2为C1-C12烷基；R3选自碳连接的C2-C20杂环基和碳连接的C1-C20杂芳基，其中碳连接的C2-C20杂环基和碳连接的C1-C20杂芳基任选被独立选自以下的一个或多个基团取代：C1-C12烷基、C6-C20芳基、F、Cl、Br、I、-CH3、-CN、-CF3、-CH2OH、-CO2H、-CONH2、-CON(CH3)2、-NO2、-NH2、-NHCH3、-NHCOCH3、-OH、-OCH3、-SH、-NHC(＝O)NHCH3和-S(O)2CH3；R4选自-NR10R13、-NR12C(＝O)R10、-NR10(C1-C12烷基)NR10R13、-NR10(C1-C12烷基)OR10、-NR10(C1-C12烷基)C(＝O)NR10R13、-NR10(C1-C12亚烷基)-(C3-C12碳环基)、-NR10(C1-C12亚烷基)-(C2-C20杂环基)、-NR10(C1-C12亚烷基)-(C6-C20芳基)、-NR10(C1-C12亚烷基)-(C1-C20杂芳基)、-OR10、-O(C1-C12亚烷基)-(C3-C12碳环基)、-O(C1-C12亚烷基)-(C2-C20杂环基)、-O(C1-C12亚烷基)-(C6-C20芳基)、-O(C1-C12亚烷基)-(C1-C20杂芳基)、-(C1-C12亚烷基)NR10R13、-(C1-C12亚烷基)-(C3-C12碳环基)、-(C1-C12亚烷基)-(C2-C20杂环基)、-(C1-C12亚烷基)-(C6-C20芳基)、-(C1-C12亚烷基)-(C1-C20杂芳基)、-(C2-C8亚炔基)NR10R13、-(C2-C8亚炔基)-(C3-C12碳环基)、-(C2-C8亚炔基)-(C2-C20杂环基)、-(C2-C8亚炔基)-(C6-C20芳基)、-(C2-C8亚炔基)-(C1-C20杂芳基)、-(C1-C12亚烷基)-(C6-C20亚芳基)-(C2-C20杂环基)、-(C6-C20芳基)-(C1-C12亚烷基)-(C2-C20杂环基)、-C(＝O)NR10R11，C1-C12烷基、C2-C8炔基、C3-C12碳环基、C2-C20杂环基、C6-C20芳基和C1-C20杂芳基，其中烷基、亚烷基、炔基、亚炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基任选被独立选自以下的一个或多个基团取代：F、Cl、Br、I、-CH3、-CH2OH、-CN、-CF3、-CO2H、-COCH3、-CONH2、-CONHCH3、-CON(CH3)2、-NO2、-NH2、-NHCH3、-NHCOCH3、-NHS(O)2CH3、-OH、-OCH3、-S(O)2N(CH3)2、-SCH3、-CH2OCH3和-S(O)2CH3；R10、R11和R12独立选自H、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C12碳环基、C2-C20杂环基、C6-C20芳基和C1-C20杂芳基，其中烷基、烯基、炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基任选被独立选自以下的一个或多个基团取代：F、Cl、Br、I、-CH2OH、-CH2C6H5、-CN、-CF3、-CO2H、-CONH2、-CONHCH3、-NO2、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-NHS(O)2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-S(O)2NH2、-SCH3、-S(O)CH3、-CH2OCH3、-CH3和-S(O)2CH3；或R10和R11与它们所连接的氮原子一起形成C2-C20杂环基环；和R13选自C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C12碳环基、C2-C20杂环基、C6-C20芳基和C1-C20杂芳基，其中烷基、烯基、炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基任选被独立选自以下的一个或多个基团取代：F、Cl、Br、I、-CH2OH、-CH2C6H5、-CN、-CF3、-CO2H、-CONH2、-CONHCH3、-NO2、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-NHS(O)2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-S(O)2NH2、-SCH3、-S(O)CH3、-OCH2CH2-N(CH3)2和-S(O)2CH3；或R10和R13与它们所连接的氮原子一起形成C2-C20杂环基环。
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