[发明专利]吡咯烷酮葡糖激酶激活剂

摘要

本发明提供式(I)的化合物及其药用盐，其中X，R₁，R₂和R₃如说明书中定义。这些化合物及含有它们的药物组合物可以用于治疗代谢疾病和紊乱如II型糖尿病。

主权项

1.式(I)的化合物：其中：X是O，NH或N(低级烷基)；R₁选自：-低级烷基，-低级烷氧基烷基，-环烷基，-CH₂-环烷基，-杂环基，-芳基，其是未取代的或是独立地被以下基团单-、二-或三-取代的：低级烷基，低级烯基，羟基，-NH₂，卤素，低级烷氧基，-CF₃，-OCF₃，-S(CH₃)，-S(O₂)CH₃，-CH₂-芳基，杂芳基，氰基，低级烷酰基，-O-芳基，-O-CH₂-芳基，-N(CH₃)₂，环烷基，杂环基，-C(O)-杂环基，或被羟基单-或二-取代的低级烷基，-CH₂-芳基，-杂芳基，其是未取代的或是被低级烷基或卤素取代的，-1-甲基-1H-吲唑-4基，-苯并唑-4-基-2-甲基-苯并唑-4基，-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-5-基，-2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基甲基-5，6，7，8-四氢-萘-1-基，-萘-1-基，和-异喹啉基；R₂选自：-低级烷基或被羟基单-或二-取代的低级烷基，-低级卤代烷基，-低级烷氧基烷基或低级烷硫基烷基，-低级烷氧基，-环烷基，其是未取代的或是独立地被卤素或低级烷基单-或二-取代的，-杂环基，-芳基，其是未取代的或是独立地被卤素单-或二-取代的，和-具有至少一个环杂原子的杂芳基，所述环杂原子是O或S；并且R₃是-低级烷基-氨基甲酰基，或-通过环碳原子连接到所示的胺基上的未取代或取代的杂芳基，其中一个杂原子是氮，该氮与连接环碳原子相邻，所述取代的杂芳基在除了与所述连接碳原子相邻的位置之外的位置独立地被选自以下基团的基团所取代：低级烷基，卤素，低级烷氧基羰基，氰基，羧基，环烷基，芳基，2-氧代-唑烷-5-基甲基，-N(低级烷基)₂，2，2，-二甲基-[1，3]二氧戊环-4-基，-CH₂-二甲基-[1，3]二氧戊环，叔丁基-二甲基-硅氧基乙基，未取代的-CH₂-芳基，被氰基或烷氧基取代的-CH₂-芳基，杂环基，-CH₂-杂环基，-6-(CH₂)-2，2-二甲基-[1，3]二烷-4-基-乙酸叔丁酯，和独立地被以下基团单-、二-或三-取代的低级烷基：羟基，卤素，烷氧基，-N(低级烷基)₂，-NH₂，低级烷酰基，低级烷氧基羰基，低级烯氧基羰基，羧基，氨基羰基或低级烷氧基羰基氨基，或其药用盐。