[发明专利]用于治疗相关障碍的组胺H3受体的调节剂

摘要

本发明披露调节组胺H3受体活性的式(Ia)的酰胺衍生物及其药物组合物。本发明化合物及其药物组合物涉及用于治疗组胺H3-相关障碍的方法，所述组胺H3-相关障碍为例如认知障碍、癫痫、脑创伤、抑郁症、肥胖症、醒睡障碍例如过度日间睡意、发作性睡病、轮班综合征、作为药物疗法副作用的困倦、有助于任务完成的警醒保持等、猝倒症、睡眠过度、嗜睡综合征、时差综合征、睡眠性呼吸暂停等、注意力缺陷伴多动症(ADHD)、精神分裂症、变态反应、上呼吸道中的变应性应答、变应性鼻炎、鼻充血、痴呆、阿尔茨海默病、疼痛等。

主权项

1.一种化合物，其选自式(Ia)化合物或其药用盐、溶剂化物和水合物：其中：R¹为H或C₁-C₄烷基；R²为H或卤素；R³为H、C₁-C₄烷基或者C₃-C₆环烷基，以及R⁴为H；或者R³和R⁴与它们两者键接的原子一起形成C₃-C₆环烷基；R⁵选自：C₁-C₆烷基、芳基、C₃-C₆环烷基、杂芳基和杂环基；这些基团各自任选地取代有选自下面的一个或多个取代基：C₁-C₆烷氧基、卤素、杂环基和羟基；R⁶、R⁷和R⁸各自独立地选自：H、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基、氨基、卤素、杂环基和羟基；m为0或1；n为1或2；以及V是CH₂或O，或者V不存在。