[发明专利]作为TRPV3调节剂的稠合嘧啶酮无效
申请号: | 200980114508.1 | 申请日: | 2009-04-15 |
公开(公告)号: | CN102015715A | 公开(公告)日: | 2011-04-13 |
发明(设计)人: | 林甘·V·S·普拉萨达铙;桑达拉尔·乔哈立·萨勤;汤马士·阿巴汗;卡拉卡·杰西·尼里麻;卡梯吉·维迪雅·G | 申请(专利权)人: | 葛兰马克制药公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/519;A61P29/00 |
代理公司: | 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 吴小瑛;吕俊清 |
地址: | 瑞士夏伍*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明提供瞬时受体电位类香草素(TRPV)调节剂。具体来说,本文所述化合物适用于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、病状和/或病症。本文还提供制备本文所述化合物的方法、在其合成中所用的中间体、其医药组成物,和治疗或预防TRPV3调节的疾病、病状和/或病症的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 trpv3 调节剂 嘧啶 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物:其中X为O、S或NRb;Y为CR3或N;环A为芳基、杂环基或杂芳基;R在每次出现时可相同或不同,且选自氢、硝基、氰基、卤素、-ORa、经取代或未经取代的烷基、烯基、卤烷基、氰基烷基、氰基烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基;R1和R3可相同或不同,且各独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、-COOH、经取代或未经取代的烷基、烯基、炔基、卤烷基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、-NR4R5、-S(O)pNR4R5或-S(O)pR4;或R1和R3可与其所连接的碳原子一起形成5至7元环,所述环可经取代或未经取代、饱和、不饱和或部分饱和,所述环可任选包含选自O、NRb或S的一或多个杂原子;R2为芳基、杂芳基或杂环基,各自任选经独立地选自由以下组成的群组的取代基单取代或多取代:卤素、羟基、硝基、氰基、-COOH、-NR4R5、酰基、经取代或未经取代的烷基、烯基、烷氧基、氰基烷氧基、卤烷基、卤烷氧基、环烷基、环烷基烷基、环烷基烷氧基、芳基、杂环基和杂芳基;Ra在每次出现时可相同或不同,且选自由以下组成的群组:氢、经取代或未经取代的烷基、卤烷基、氰基烷基、烯基、环烷基、烷氧基烷基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基烷基、芳烷基、杂芳基烷基和杂环基烷基;Rb在每次出现时选自氢、经取代或未经取代的烷基或芳烷基;R4和R5在每次出现时可相同或不同,且独立地选自氢、经取代或未经取代的烷基、烯基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基或杂环基烷基;‘n’为0至5范围内的整数,包括端点;且‘p’为0至2范围内的整数,包括端点;或其医药学上可接受的盐。
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