[发明专利]JNK的嘧啶基吡啶酮抑制剂

摘要

本申请公开了抑制JNK的根据式(I)的新型嘧啶基吡啶酮衍生物，其中A，R1，R2，R3和m如本文所述定义。本文公开的化合物可用于调节JNK的活性和治疗与过度JNK活性相关的疾病。所述化合物可用于治疗自身免疫，炎性，代谢和神经疾病以及癌症。还公开了包含式(I)化合物的组合物和包括向需要其的受治者给药治疗有效量的式I化合物的治疗方法。

主权项

1.式I化合物包括其对映异构体，非对映异构体，外消旋混合物和药用盐，其中：R¹是R^1a或R^1b；R^1a是H，卤素，酰基，低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基，-CN或-OH；R^1b是环烷基，杂环烷基或苯基，其任选被一个或多个R^1b’取代；每个R^1b’独立地为卤素，-OH，低级烷氧基，氨基，低级烷基或低级卤代烷基；R²是低级烷基，低级杂烷基，低级烷氧基，环烷基，苯基，杂环烷基或杂芳基，其任选被一个或多个R^2a取代；每个R^2a独立地为-OH，卤素，低级烷基，氨基，低级烷氧基或R^2b；R^2b是环烷基，杂环烷基或苯基，其任选被一个或多个R^2b’取代；每个R^2b’独立地为卤素，-OH，低级烷氧基，氨基，低级烷基或低级卤代烷基；R³是卤素，氨基，低级烷基，低级烷氧基或低级卤代烷基；A是O或A’；A’是C(R⁵)(R⁵’)或N(R^5b)；R⁵和R⁵’独立地为R^5a或R^5b；R^5a是-H，卤素，-OH或A”；R^5b是低级烷基，A”或低级杂烷基，其任选被一个或多个R^6a取代；R^6a是-OH，卤素，低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基或氨基；A”是-NHC(＝O)R⁷，-NHC(＝O)OR⁷，-N(R⁹)S(＝O)₂R⁷，-S(＝O)₂R⁷，-C(＝O)R⁸或-C(＝O)OR⁷；R⁷是低级烷基或环烷基；R⁸是环烷基，环烷基低级烷基，杂环烷基，杂环烷基低级烷基或低级烷基，它们中的每一个可以任选被卤素，-OH，低级烷氧基，氨基或低级烷基取代；R⁹是H或低级烷基；并且m是0至4。