[发明专利]16α,17β-缩醛糖皮质激素衍生物及其用途

摘要

本发明提供式(I)的化合物，它们的制备方法，包含它们的药物组合物，及它们在治疗中的用途，式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶如说明书中所定义。

主权项

1.式(I)的化合物或者其可药用盐式中R¹表示氧原子；R²表示氢、氟或氯原子；R³表示氢、氟或氯原子或者甲基；R⁴表示-C(O)-Y-R⁷；Y表示氧或硫原子或者基团＞NR⁸；R⁵和R⁶与它们相连的碳原子一起形成被5-至10-元芳环或5-至10-元杂芳环系统取代的1，3-二氧戊环基，所述5-至10-元芳环或5-至10-元杂芳环系统任选经由亚烷基、亚链烯基或亚炔基连接基与所述1，3-二氧戊环基相连，所述环系统本身任选被一个或多个独立选自卤素、氰基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代；R⁷表示C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基或C₂-C₆炔基，它们中的每一个可任选被一个或多个独立选自羟基、卤素、氰基、硝基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆羟基烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₁-C₆烷基羰基、C₁-C₆烷基羰基氧基、C₁-C₆烷氧基羰基、-S(O)_mR⁹、-NHR¹⁰和-NR¹¹R¹²的取代基取代；m为0、1或2；R⁸表示氢原子、R⁷基团，或R⁸与R⁷连接形成3-至8-元饱和或部分饱和的杂环，且所述杂环还任选包含选自氮、氧和硫的环杂原子，所述杂环任选被一个或多个独立选自羟基、卤素、氰基、硝基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆羟基烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₁-C₆烷基羰基、C₁-C₆烷基羰基氧基、C₁-C₆烷氧基羰基、-S(O)_nR¹³和-NR¹⁴R¹⁵的取代基取代；n为0、1或2；R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴和R¹⁵各自独立表示C₁-C₆烷基或芳基，它们中的每一个可任选被一个或多个独立选自羟基、卤素、氰基、硝基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆羟基烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₁-C₆烷基羰基、C₁-C₆烷基羰基氧基、C₁-C₆烷氧基羰基、-S(O)_pR¹⁶和-NR¹⁷R¹⁸的取代基取代，并且R¹⁴和R¹⁵又可各自表示氢原子；p为0、1或2；以及R¹⁶、R¹⁷和R¹⁸各自独立表示氢原子或C₁-C₆烷基。