[发明专利]吡唑并[3，4-b]吡啶Raf抑制剂

摘要

式I的化合物可用于抑制Raf激酶。公开了使用式I的化合物和其立体异构体、互变异构体、前药和药学上可接受的盐进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中的这类病症或相关病理学病症的方法。

主权项

1.选自式I的化合物和其立体异构体、前药、互变异构体和药学上可接受的盐：其中：R¹和R²独立地选自氢、卤素、CN、C₁-C₃烷基和C₁-C₃烷氧基；R³是氢、卤素或C₁-C₃烷基；R⁴是C₃-C₅环烷基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基、苯基、5-6元杂芳基或NR^gR^h，其中所述环烷基、烷基、烯基、炔基、苯基和杂芳基任选地被下述取代基取代：OR^c、卤素、苯基、C₃-C₄环烷基或任选地被卤素取代的C₁-C₄烷基；R⁵是：氢，卤素，CN，NR^cR^d，OR^e，SR_f，任选地被1-3个R^a基团取代的苯基，任选地被C₁-C₄烷基取代的5-6元杂芳基，任选地被卤素或C₁-C₄烷基取代的饱和的或部分不饱和的C₃-C₆环烷基，任选地被C₁-C₄烷基取代的饱和的或部分不饱和的4-6元杂环基，任选地被卤素、OR^c或NR^cR^d取代的C₂-C₆炔基，任选地被卤素、OR^c或NR^cR^d取代的C₂-C₆烯基，或任选地被1-3个R^b基团取代的C₁-C₆烷基；每个R^a独立地选自卤素、CF₃、C₁-C₄烷基或-O(C₁-C₄烷基)，其中所述烷基或烷氧基任选地被下述取代基取代：OH、NR^cR^d或任选地被C₁-C₃烷基取代的5-6元杂环基；每个R^b独立地选自卤素、OH、OCH₃、氧代、-NR^cR^d或C₃-C₆环烷基；每个R^c和R^d独立地选自氢、苯基和任选地被氧代取代的C₁-C₄烷基；R^e选自4-6元杂环基和C₁-C₆烷基，所述基团任选地被下述取代基取代：卤素、OH、OCH₃、C₃-C₆环烷基或4-6元杂环基；R^f是C₁-C₆烷基；且R^g和R^h独立地选自氢和任选地被卤素取代的C₁-C₅烷基，或R^g和R^h与它们结合的氮一起，形成4-6元杂环。