[发明专利]蛋白激酶调节剂

摘要

本发明部分涉及具有某些生物活性的分子，所述生物活性包括但不限于抑制细胞增殖、调节蛋白激酶活性和调节聚合酶活性。本发明分子可调节Pim激酶活性和/或FMS-样酪氨酸激酶(Ht)活性。本发明还部分涉及使用所述分子的方法。

主权项

1.式IA化合物或其可药用盐：其中Z⁶⁰和Z⁷⁰独立为N或CR⁶⁰，条件是它们中的至少一个为N；每个R³⁰和每个R⁶⁰独立为H、任选取代的C1-C8烷基、任选取代的C2-C8杂烷基、任选取代的C2-C8烯基、任选取代的C2-C8杂烯基、任选取代的C2-C8炔基、任选取代的C2-C8杂炔基、任选取代的C1-C8酰基、任选取代的C2-C8杂酰基、任选取代的C6-C10芳基、任选取代的C5-C12杂芳基、任选取代的C7-C12芳基烷基或任选取代的C6-C12杂芳基烷基，或每个R³⁰和每个R⁶⁰可以是卤素、OR、NR₂、NROR、NRNR₂、SR、SOR、SO₂R、SO₂NR₂、NRSO₂R、NRCONR₂、NRCSNR₂、NRC(＝NR)NR₂、NRCOOR、NRCOR、CN、COOR、CONR₂、OOCR、COR或NO₂，其中每个R独立为H、C1-C8烷基、C2-C8杂烷基、C2-C8烯基、C2-C8杂烯基、C2-C8炔基、C2-C8杂炔基、C1-C8酰基、C2-C8杂酰基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基、C7-C12芳基烷基或C6-C12杂芳基烷基，且其中同一原子上或相邻原子上的两个R可连接形成任选含有N、O或S中的一个或多个的3-8元环；且每个R基团及通过将两个R基团连接在一起而形成的每个环任选取代有一个或多个选自如下的取代基：卤素、＝O、＝N-CN、＝N-OR’、＝NR’、OR’、NR’₂、SR’、SO₂R’、SO₂NR’₂、NR’SO₂R’、NR’CONR’₂、NR’CSNR’₂、NR’C(＝NR’)NR’₂、NR’COOR’、NR’COR’、CN、COOR’、CONR’₂、OOCR’、COR’和NO₂，其中每个R’独立为H、C1-C6烷基、C2-C6杂烷基、C1-C6酰基、C2-C6杂酰基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基、C7-12芳基烷基或C6-12杂芳基烷基，这些基团中的每个任选取代有一个或多个选自如下的基团：卤素、C1-C4烷基、C1-C4杂烷基、C1-C6酰基、C1-C6杂酰基、羟基、氨基和＝O；且其中两个R’可连接形成3-7元环，所述3-7元环任选含有最多三个选自N、O和S的杂原子，每个R⁴⁰为H或选自如下的任选取代的基团：C₁-C₆烷基、C2-C6杂烷基和C1-C6酰基；每个R⁵⁰独立为选自如下的任选取代的基团：C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10杂烷基、任选与任选取代的额外碳环或杂环稠合的C_3-8碳环和任选与任选取代的额外碳环或杂环稠合的C_3-8杂环；或R⁵⁰可以是取代有任选取代的C_3-8碳环或C_3-8杂环的C_1-10烷基、取代有任选取代的C_3-8碳环或C_3-8杂环的C_2-10烯基或取代有任选取代的C_3-8碳环或C_3-8杂环的C_2-10杂烷基；在每个-NR⁴⁰R⁵⁰中，R⁴⁰和R⁵⁰与N一起可形成任选取代的3-8元环，所述3-8元环可任选含有选自N、O和S的额外杂原子作为环成员；及每个R^3P表示极性取代基。