[发明专利]吲哚啉抗癌剂

摘要

本发明提供具有抗有丝分裂活性的吲哚啉化合物，所述吲哚啉化合物可用于治疗癌症和其它增殖性紊乱。

主权项

1.一种式(I)的化合物：或其药用可接受的盐或轭合物，其中，R¹为H或C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8杂烷基、C2-C8杂烯基、C2-C8杂炔基、C6-C12芳基、C7-C14芳基烷基、C5-C12杂芳基或C6-C14杂芳基烷基，它们各自可选地具有取代基；R²为H或C1-C8烷基、C1-C8杂烷基、C7-C14芳基烷基、C6-C14杂芳基烷基，它们各自可选地具有取代基；或R¹和R²利用它们所连接的原子结合在一起，以形成可选地具有取代基的5～7元氮杂环，该氮杂环可选地含有选自N、O和S的附加杂原子作为成环原子；R⁴为H或C1-C4烷基；R⁵为H或C1-C8烷基、C2-C12烯基、C3-C8环烷基、C4-C12环烷基烷基、C2-C12炔基、C6-C12芳基、C7-C14芳基烷基、C5-C12杂芳基、C6-C14杂芳基烷基、烷基磺酰基或芳基磺酰基，或者其中之一的杂形式，它们各自可选地具有取代基；或R⁵为-C(＝O)R³，其中R³为C1-C12烷基、C1-C12杂烷基、C2-C12烯基、C2-C12杂烯基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环基、C4-C12环烷基烷基、C4-C12杂环基烷基、C6-C12芳基、C5-C12杂芳基、C7-C14芳基烷基或C6-C14杂芳基烷基，它们各自可选地具有取代基；或R⁴和R⁵利用氮结合在一起，以形成可选地具有取代基的3～8元氮杂环，该氮杂环可选地含有选自N、O和S的附加杂原子作为成环原子；R⁶为H或C1-C8烷基、C1-C8杂烷基、C7-C14芳基烷基、C6-C14杂芳基烷基、C1-C6酰基、C6-C12芳酰基、烷基磺酰基或芳基磺酰基，它们各自可选地具有取代基；R⁷为H、卤素、可选地具有取代基的C6-C12芳基、可选地具有取代基的C5-C12杂芳基、可选地具有取代基的C5-C12杂环基、-CN、-COR⁸、-COOR⁸或-C(O)NR⁹₂；R⁸为H或C1-C8烷基、C2-C8烯基、C6-C12芳基或C7-C14芳基烷基或其中之一的杂形式，它们各自可选地具有取代基；并且各R⁹独立地为H或C1-C12烷基、C1-C12杂烷基、C2-C12烯基、C2-C12杂烯基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环基、C4-C12环烷基烷基、C4-C12杂环基烷基、C6-C12芳基、C5-C12杂芳基、C7-C14芳基烷基或C6-C14杂芳基烷基，它们各自可选地具有取代基；或在同一N上的两个R⁹环化以形成可选地具有取代基的3～8元氮杂环，该氮杂环可选地含有选自N、O和S的附加杂原子作为成环原子；m为0～4；m’为0～3；并且各Y和Y’独立地为卤素、OH、C1-C4烷氧基或C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C6-C12芳基或C7-C14芳基烷基，或其中之一的杂形式，它们各自可选地具有取代基。