[发明专利]杂环脲衍生物及其使用方法-211

摘要

本发明描述了式(I)化合物及其药学上可接受的盐。本发明还描述了用于制备这些化合物的方法、包含它们的药用组合物、它们作为药物的用途及其在治疗细菌感染方面的用途。

主权项

1.式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：X为N、CH或CR⁴；R¹选自C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6链炔基或C_3-6环烷基；其中R¹可任选地在碳上被一个或多个R⁷取代；R²选自氢或C_1-6烷基；其中所述C_1-6烷基可任选地用一个或多个独立地选自卤代、氰基、羟基、硝基和氨基的基团取代；或者R¹和R²与它们所连接的氮一起形成杂环基；其中所述杂环基可任选地在一个或多个碳原子上用一个或多个R⁸取代；并且其中如果所述杂环基包含＝N-或-S-部分，则氮可任选地被一个氧代基团取代和硫可任选地被一个或两个氧代基团取代；和其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则氮可任选地被选自R⁹的基团取代；R³为C_3-14碳环基或杂环基；其中碳环基或杂环基可任选地在一个或多个碳原子上被一个或多个R¹⁰取代；并且其中如果所述杂环基包含＝N-或-S-部分，则氮可任选地被一个氧代基团取代和硫可任选地被一个或两个氧代基团取代；和其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则氮可任选地被选自R¹¹的基团取代；R⁴在每次出现时独立地选自卤代、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6链炔基、C_1-6烷氧基、N-(C_1-6烷基)氨基、N，N-(C_1-6烷基)₂氨基和C_1-6烷基硫基；其中R⁴在每次出现时独立地在一个或多个碳原子上任选地被一个或多个R¹²取代；R⁵为氢或杂环基；其中杂环基可任选地在一个或多个碳原子上被＝O、＝S或者一个或多个R¹⁴取代；并且其中如果所述杂环基包含＝N-或-S-部分，则氮可任选地被一个氧代基团取代和硫可任选地被一个或两个氧代基团取代；和其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则氮可任选地被一个选自R¹⁵的基团取代；R⁶在每次出现时独立地选自卤代、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、氨磺酰基、＝O、＝S、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6链炔基、C_1-6烷氧基、N-(C_1-6烷基)氨基、N，N-(C_1-6烷基)₂氨基、C_1-6烷基S(O)_a-(其中a为0、1或2)、N-(C_1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C_1-6烷基)₂氨磺酰基、C_1-6烷基磺酰氨基、N’-羟基甲亚氨酰基、甲亚氨酰基、C_3-14碳环基-L-和杂环基-L-；其中R⁶在每次出现时独立地在一个或多个碳原子上任选地被一个或多个R¹⁶取代；并且其中如果所述杂环基包含＝N-或-S-部分，则氮可任选地被一个氧代基团取代和硫可任选地被一个或两个氧代基团取代；和其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则氮可任选地被选自R¹³的基团取代；m为0或1；p为0、1、2或3；环B为C_3-14碳环基或杂环基；其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则氮可任选地被选自R¹⁵的基团取代；和其中如果所述杂环基包含＝N-或-S-部分，则氮可任选地被一个氧代基团取代和硫可任选地被一个或两个氧代基团取代；R⁷、R⁸、R¹⁰、R¹²、R¹⁴和R¹⁶为碳上的取代基，其在每次出现时独立地选自卤代、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6链炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6链烷酰基、C_1-6链烷酰氧基、N-(C_1-6烷基)氨基、N，N-(C_1-6烷基)₂氨基、C_1-6链烷酰氨基、N-(C_1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-6烷基)₂氨基甲酰基、C_1-6烷基S(O)_a-(其中a为0、1或2)、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷氧基羰基氨基、N-(C_1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C_1-6烷基)₂氨磺酰基、C_1-6烷基磺酰氨基、C_3-6碳环基-L-或杂环基-L-；其中R⁷、R⁸、R¹⁰、R¹²、R¹⁴和R¹⁶相互独立地可在一个或多个碳上任选地被一个或多个R¹⁹取代；并且其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则氮可任选地被选自R²⁰的基团取代；和其中如果所述杂环基包含＝N-或-S-部分，则氮可任选地被一个氧代基团取代和硫可任选地被一个或两个氧代基团取代；R⁹、R¹¹、R¹³、R¹⁵和R²⁰在每次出现时独立地选自C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6链烷酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C_1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-6烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、咪唑基羰基、氨基、苯甲酰基和苯基磺酰基；其中R⁹、R¹¹、R¹³、R¹⁵和R²⁰相互独立地可在碳上任选地被一个或多个R²³取代；R¹⁹和R²³在每次出现时独立地选自卤代、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、2-甲氧基乙氧基、吗啉基、哌嗪基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-(2-吗啉代乙基)-氨基、环己基氨基、环戊基氨基、环己基、乙酰氨基、2-甲氧基乙基氨基、四氢吡喃-4-基氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、苄氧基、9H-芴-9-基甲氧基羰基氨基、叔丁氧基羰基氨基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基或N-甲基-N-乙基氨磺酰基；和L为直接键、-O-、-C(O)-、-C(O)NR²⁵-、-NR²⁵C(O)-或-CH₂-；和R²⁵为H或C_1-6烷基。