[发明专利]2-杂芳基-6-苯基咪唑并[1，2-a]吡啶的多取代衍生物及其制备方法和治疗用途有效
| 申请号： | 200980118314.9 | 申请日： | 2009-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN102036987A | 公开（公告）日： | 2011-04-27 |
| 发明（设计）人： | 安东尼奥·阿尔马里奥加西亚;丹妮尔·德佩雷蒂;扬妮克·伊瓦诺;帕特里克·拉德诺伊斯;戴维·马科尼克;纳萨利·拉科托阿里索 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D213/28;C07D233/56;A61K31/437;A61P25/00;A61P19/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
本发明涉及作为碱或者具有酸加成的盐的式(I)的化合物，其中R1为杂芳基或者杂环基，其任选取代有一个或者多个原子或者基团；X为1至4个取代基，所述取代基彼此相同或者不同且选自：氢、卤素、(C1-C10)烷基、卤代(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、NRaRb、硝基或者氰基，所述的(C1-C10)烷基可任选取代有一个或者多个基团，所述的基团选自：卤素、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)卤代烷氧基、NRaRb或者羟基；在咪唑并[1，2-α]吡啶的3、5、7或者8位上的R为1至4个取代基，所述取代基彼此相同或者不同且选自氢、卤素、(C1-C10)烷基、卤代(C1-C10)烷基或者(C1-C10)烷氧基；R2和R3彼此独立地表示氢原子或者任选取代有Rf基团的(C1-C10)烷基或者任选取代的芳基；R4为氢原子、任选取代有Rf基团的(C1-C10)烷基或者任选取代的芳基。本发明用于治疗且用于合成方法。 |
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| 搜索关键词： | 杂芳基 苯基 咪唑 吡啶 取代 衍生物 及其 制备 方法 治疗 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物：![]()
其中：R1表示：杂芳基或者杂环基，该基团可任选取代有一个或者多个原子或者基团，彼此独立地选自下述原子或者基团：卤素、(C1-C10)烷基、卤代(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、卤代(C1-C10)烷氧基、氧代、(C1-C10)烷硫基、-S(O)(C1-C10)烷基、-S(O)2(C1-C10-烷基)、羟基、氰基、硝基、羟基(C1-C10)亚烷基、NRaRb(C1-C10)亚烷基、(C1-C10)烷氧基(C1-C10)亚烷基氧基、NRaRb、CONRaRb、SO2NRaRb、NRcCORd、OC(O)NRaRb、OCO(C1-C10)烷基、NRcC(O)ORe、NRcSO2Re、芳基(C1-C10)亚烷基、单环杂芳基或者芳基，所述的单环杂芳基或者芳基任选取代有一个或者多个取代基，所述的取代基选自：卤素和(C1-C10)烷基、卤代(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、卤代(C1-C10)烷氧基、NRaRb、羟基、氧代、硝基、氰基或者OCO(C1-C10)烷基，且R1通过芳香碳与咪唑并[1，2-a]吡啶连接；X表示1至4个取代基，其可彼此相同或者不同，选自氢、卤素、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、NRaRb、硝基、氰基，所述的(C1-C10)烷基可任选取代有一个或者多个基团，所述的基团选自：卤素、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)卤代烷氧基、NRaRb或者羟基；在咪唑并[1，2-a]吡啶的3、5、7或者8位上的R表示1至4个取代基，其可彼此相同或者不同，选自氢、卤素、(C1-C10)烷基、卤代(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基；R2和R3彼此独立地表示：氢原子、任选取代有Rf基团的(C1-C10)烷基；芳基，任选取代有一个或者多个取代基，所述的取代基选自卤素和(C1-C10)烷基、卤代(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、卤代(C1-C10)烷氧基、NRaRb、羟基、硝基或者氰基；R2和X可与它们所带有的碳原子一起形成含有5至7个碳原子的碳基环；R4表示：氢原子；(C1-C10)烷基，其任选被Rf基团取代；芳基，其任选取代有一个或者多个取代基，所述的取代基选自：卤素和(C1-C10)烷基、卤代(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、卤代(C1-C10)烷氧基、NRaRb、羟基、硝基、氰基、(C1-C10)烷基(CO)-、CONRaRb、NRcCORd、OC(O)NRaRb、OCO(C1-C10)烷基、NRcC(O)ORe或者芳基，所述的芳基任选取代有一个或者多个取代基，所述的取代基选自：卤素和(C1-C10)烷基、卤代(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、卤代(C1-C10)烷氧基、NRaRb、羟基、硝基或者氰基；Ra和Rb彼此独立地表示氢原子或者(C1-C10)烷基、芳基(C1-C10)亚烷基或者芳基；或者Ra和Rb与它们所带有的氮原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂![]()
基、吗啉基、硫吗啉基、哌嗪基或者高哌嗪基，该基团任选取代有(C1-C10)烷基、芳基或者芳基(C1-C10)亚烷基；Rc和Rd彼此独立地表示氢原子或者(C1-C10)烷基、芳基(C1-C10)亚烷基或者芳基，或者Rc和Rd一起形成(C2-C5)亚烷基；Re表示(C1-C10)烷基、芳基(C1-C10)亚烷基或者芳基，或者Rc和Re一起形成(C2-C5)亚烷基；Rf表示卤素原子或者(C1-C10)烷氧基、卤代(C1-C10)烷氧基、羟基、氰基、NRaRb、C(O)NRaRb、NRcCORd、OC(O)NRaRb、OCO(C1-C10)烷基、NRcCOORe、SO2NRaRb、NRcSO2Re、芳基(C1-C10)亚烷基或者芳基，所述芳基任选取代有一个或者多个取代基，所述取代基选自：卤素和(C1-C10)烷基、卤代(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、卤代(C1-C10)烷氧基、NRaRb、羟基、硝基、氰基或者OCO(C1-C10)烷基，所述化合物为碱形式或者与酸的加成盐形式。
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