[发明专利]5-HT3受体调节剂、其制备方法和用途有效
| 申请号： | 200980119763.5 | 申请日： | 2009-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN102046176A | 公开（公告）日： | 2011-05-04 |
| 发明（设计）人： | D·D·曼宁;C·L·乔菲 | 申请（专利权）人： | 阿尔巴尼分子研究公司 |
| 主分类号： | A61K31/55 | 分类号： | A61K31/55 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 马崇德;刘健 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 公开了新颖的5-HT3受体调节剂。这些化合物用在多种疾患的治疗中，包括化学疗法引起的恶心和呕吐、手术后恶心和呕吐以及肠易激综合征。在本发明中还描述了制备这些化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | ht sub 受体 调节剂 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物或其氧化物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其前体药物：![]()
式I其中：Q是饱和、双环、杂环的胺，其中所述饱和、双环、杂环的胺在所述式I化合物的酰胺氮与Q的任意胺氮之间包含至少两个原子，并且其中所述饱和、二环、杂环的胺任选地被1至3个取代基取代，所述取代基每次出现时独立地选自由C1-C3烷基、卤素、-CN、-OR7和-NR7R8组成的组；X是CH、CR3或N；J选自由直接键、C＝O和SO2组成的组；每个R1独立地选自由H、卤素、-OR4、-NR4R5、-NR4C(O)R5、-NR4C(O)2R5、-NR5C(O)NR5R6、-S(O)qR5、-CN、-C(O)R5、-C(O)NR4R5、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、芳基和杂芳基组成的组，其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、芳基和杂芳基中的每一个任选地被1至3个取代基取代，所述取代基每次出现时独立地选自C1-C3烷基、卤素、-CN、-OR7、-NR7R8和苯基，所述苯基任选地被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、-CN、-OR7或-NR7R8取代1-3次；R2选自由H、卤素、-OR4、-NR4R5、-NR4C(O)R5、-NR4C(O)2R5、-NR5C(O)NR5R6、-S(O)qR5、-CN、-C(O)R5、-C(O)NR4R5、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、芳基和杂芳基组成的组，条件是当J＝SO2时，R不是H，并且其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、芳基和杂芳基中的每一个任选地被1至3个取代基取代，所述取代基每次出现时独立地选自C1-C3烷基、卤素、-CN、-OR7、-NR7R8和苯基，所述苯基任选地被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、-CN、-OR7或-NR7R8取代1-3次；R3选自由H、卤素、-OR4、-NR4R5、-NR4C(O)R5、-NR4C(O)2R5、-NR5C(O)NR5R6、-S(O)qR5、-CN、-C(O)R5、-C(O)NR4R5、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、芳基和杂芳基组成的组，其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、芳基和杂芳基中的每一个任选地被1至3个取代基取代，所述取代基每次出现时独立地选自C1-C3烷基、卤素、-CN、-OR7、-NR7R8和苯基，所述苯基任选地被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、-CN、-OR7或-NR7R8取代1-3次；R4是H、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、-C(O)R6、苯基或苄基，其中苯基或苄基任选地被卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基或C1-C4烷氧基取代1-3次；R5是H、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、苯基或苄基，其中苯基或苄基任选地被卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基或C1-C4烷氧基取代1-3次；R6是C1-C4烷基、C1-C4卤烷基或苯基；R7和R8各自独立地是H、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、-C(O)R6、苯基或苄基，其中苯基或苄基任选地被取代基取代1-3次，所述取代基每次出现时独立地选自由卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基和C1-C4烷氧基组成的组；n为1、2或3；p为0、1、2或3；并且q为0、1或2。
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