[发明专利]作为VAP-1抑制剂的苯或噻吩衍生物及其用途有效
申请号: | 200980120032.2 | 申请日: | 2009-05-29 |
公开(公告)号: | CN102046601A | 公开(公告)日: | 2011-05-04 |
发明(设计)人: | 松川达也;增崎和浩;川崎晶子;赤坂阿希子;河合阳介 | 申请(专利权)人: | 株式会社·R-技术上野 |
主分类号: | C07D213/74 | 分类号: | C07D213/74;C07D233/88;C07D239/42;C07D241/20;C07D241/24;C07D265/36;C07D333/36;C07D401/04;C07D409/06;C07D417/04;C07D487/08;C07C281/06;A61 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 谭明胜;刘健 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
本发明提供了可用作VAP-1抑制剂或者可用于预防或治疗VAP-1相关的疾病等的医药的新颖的苯衍生物或噻吩衍生物,即式(I)所示化合物: |
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搜索关键词: | 作为 vap 抑制剂 噻吩 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)所示的化合物或其药学可接受的盐:
其中A1是得自苯或含有至少一个氮原子或硫原子的杂环的残基;A2是得自任选取代的苯或任选取代的噻吩的二价残基;B1是氢、羟基、卤素、低级烷基、环状低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、酰基、酰基氨基、任选取代的氨基甲酰基、低级烷基磺酰基氨基或低级烷基羰基氧基(条件是当A1是得自噻唑的残基时,B1不是酰基氨基);B2是氢或含有至少一个氮原子的官能团(条件是当A1是得自噻唑的残基时,B2不是酰基氨基);或者B1和B2任选相互连接以形成环状结构;Y是式(II)表示的基团:J——L——M (II)其中J是键、低级亚烷基、低级亚烯基、低级亚炔基、-(CH2)n-O-、-(CH2)n-NH-、-(CH2)n-CO-或-(CH2)n-SO2-(其中n是0至6的整数);L是键、-O-、-NH-、-CO-或-SO2-;M是键、低级亚烷基、低级亚烯基或低级亚炔基,条件是当J是-(CH2)n-O-时,L不是-O-、-NH-和-SO2-,当J是-(CH2)n-NH-时,L不是-O-和-NH-,当J是-(CH2)n-CO-时,L不是-CO-,当J是-(CH2)n-SO2-时,L不是-O-和-SO2-(其中n定义如上文);X是-(CH2)m-、-(CH2)m-O-、-(CH2)m-S-或-(CH2)m-NR2-(其中m是0至6的整数并且R2是氢、低级烷基或酰基);D是-NR3-其中R3是氢、低级烷基、酰基或低级烷氧基羰基;和E是任选取代的氨基。
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