[发明专利]作为ITPKB抑制剂的化合物和组合物无效
| 申请号： | 200980120924.2 | 申请日： | 2009-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN102083817A | 公开（公告）日： | 2011-06-01 |
| 发明（设计）人： | 万咏勤;潘士峰;张国宝;王霞;谢云峰;姜纪清;D·菲利普斯;杨洋 | 申请（专利权）人： | IRM责任有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D407/14;C07D409/14;C07D471/04;A61K31/496;A61P17/00;A61P19/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 英属百慕大*** | 国省代码： | 百慕大群岛;BM |
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| 摘要： | 本发明提供一类新的化合物、包含此类化合物的药物组合物和使用此类化合物治疗或预防与异常或失调的B细胞活性相关的疾病或病症特别是与肌醇1，4，5-三磷酸3-激酶B(ITPKb)的异常活化相关的疾病或病症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 itpkb 抑制剂 化合物 组合 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂化物：![]()
式(I)其中：L1为-(CR11R12)p-、-C(O)-或-S(O)2-；L2为-C(O)-、-C(O)NR5-或-NR5C(O；Y为N或CR4；每个R1独立地选自-C(O)R9、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、芳基、杂芳基、C3-C8环烷基和C3-C10杂环烷基，其中R1的C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、芳基、杂芳基、C3-C8环烷基和C3-C10杂环烷基基团各自任选被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C10杂环烷基、-OR9、-C(O)R9、-OC(O)R9、-C(O)OR9、-N(R6R7)、-C(O)N(R6R7)、-S(O)2R9、-S(O)2N(R6R7)和-NR7S(O)2R9；或两个R1基团各自独立地为C1-C4烷基并形成C1-C4烷基桥，或两个R1基团各自独立地为C1-C4烷基并与它们所连接的C原子一起形成任选取代的C3-C8环烷基；每个R2独立地选自卤素、-CN、-OR9、-C(O)R9、-C(O)N(R6R7)、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、芳基、杂芳基、C3-C8环烷基和C3-C10杂环烷基，其中R2的C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、芳基、杂芳基、C3-C8环烷基和C3-C10杂环烷基基团各自任选被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C10杂环烷基、-OR9、-C(O)R9、-OC(O)9-C(O)OR9、-N(R6R7)、-C(O)N(R6R7)、-S(O)2R9、-S(O)2N(R6R7)和-NR7S(O)2R9；当Y为N时，则R3选自L2-R10、C1-C6烷基、C2-C8烯烃、C2-C8炔烃、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C10杂环烷基、C6-10芳基和C2-C9杂芳基，其中R3的C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C9杂芳基、C3-C8环烷基、芳基和C3-C10杂环烷基基团各自任选被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、R8、-OR9、-C(O)R9、-OC(O)R9、-C(O)OR9、-N(R6R7)、-NR6C(O)R7、-C(O)N(R6R7)、-S(O)2R9、-S(O)2N(R6R7)和-NR7S(O)2R9；当Y为CR4时，则R3选自L2-R10、C1-C6烷基、C2-C8烯烃、C2-C8炔烃、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C10杂环烷基和C2-C9杂芳基，前提是R3不是含有1-3个N原子的六元杂芳基，且其中R3的C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C9杂芳基、C3-C8环烷基和C3-C10杂环烷基基团各自任选被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、R8、-OR9、-C(O)R9、-OC(O)R9、-C(O)OR9、-N(R6R7)、-NR6C(O)R7、-C(O)N(R6R7)、-S(O)2R9、-S(O)2N(R6R7)和-NR7S(O)2R9；R4选自H、-C(O)OR9、-C(O)R9、-C(O)N(R6R7)、-N(R6R7)、-NR6C(O)R7、-(CH2)nO R7、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C8烯烃、C2-C8炔烃、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、芳基、杂芳基、C3-C8环烷基和C3-C10杂环烷基，其中R5的C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C8烯烃、C2-C8炔烃、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、芳基、杂芳基、C3-C8环烷基和C3-C10杂环烷基基团各自任选被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、-R8、-OR9、-C(O)R9、-OC(O)R9、-C(O)OR9、-N(R6R7)、-C(O)N(R6R7)、-S(O)2R9、-S(O)2N(R6R7)和-NR7S(O)2R9；R5、R6和R7各自独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C10杂环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、芳基和杂芳基，其中R5、R6和R7的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C10杂环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、芳基和杂芳基各自任选被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、-R8、-OR9、-C(O)R9、-OC(O)R9、-C(O)OR9、-N(R6R7)、-C(O)N(R6R7)、-S(O)2R9、-S(O)2N(R6R7)和-NR7S(O)2R9，或R6和R7各自独立地是C1-C4烷基并与它们所连接的C原子一起形成C3-C8环烷基；R8选自H、CN、-OR9、-C(O)R9、-C(O)OR9、-C(O)N(R6R7)、-C(＝NH)N(R6R7)、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷基和C3-C10杂环烷基；R9选自H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C10杂环烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6卤代烷氧基；R10选自C1-C6烷基、C2-C8烯烃、C2-C8炔烃、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、芳基、杂芳基、C3-C8环烷基和C3-C10杂环烷基，其中R11的C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、芳基、杂芳基、C3-C8环烷基和C3-C10杂环烷基基团各自任选被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、R8、-OR9、-C(O)R9、-OC(O)R9、-C(O)OR9、-N(R6R7)、-C(O)N(R6R7)、-S(O)2R7、-S(O)2N(R6R7)和-NR7S(O)2R9；R11和R12各自独立地选自H、C1-C4烷基、C1-C4杂烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；或R11和R12各自独立地为C1-C4烷基并与它们所连接的C原子一起形成C3-C8环烷基；m每次出现时独立地是0、1、2、3或4；n每次出现时独立地是0、1、2、3或4，且p每次出现时独立地是1、2、3或4。
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