[发明专利]吡咯并吡啶基嘧啶-2-基胺衍生物

摘要

式I化合物是细胞增殖/细胞活力抑制剂，可用于治疗肿瘤，其中X、R1、R2、R3、R4和R6具有权利要求1中所示的含义。

主权项

1.式I化合物：其中：R¹表示H或A，R²表示A、Hal、CN、(CH₂)_nCONH(CH₂)_pAr、-C(OH)R⁵-Ar、-[C(R⁵)₂]_n-Ar、-[C(R⁵)₂]_n-Het、-[C(R⁵)₂]_n-环烷基、-NR⁵A、-NR⁵Ar、NR⁵Het、-[C(R⁵)₂]_mN(R⁵)₂、1-羟基环戊烷-1-基或1-羟基环己烷-1-基，R³表示H、R⁵、-[C(R⁵)₂]_n-Ar、-[C(R⁵)₂]_n-Het、-[C(R⁵)₂]_n-环烷基，R⁴表示H、Het-、Ar-、-R⁵、-OR⁵、-[C(R⁶)₂]_nC(O)N(R⁶)₂、CO-Het或O(CH₂)_pHet¹，R⁵表示H、A或环烷基，R⁶表示H或A′，A′表示具有1-10个C原子的非支链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被F替换，环烷基表示具有3-7个C原子的环状烷基，其可以另外地被具有1-6个C原子的烷基取代，A表示具有1-10个C原子的非支链或支链烷基，其中一个或两个CH和/或CH₂基团可以被N、O、S原子和/或被-CH＝CH-基团替换和/或此外1-7个H原子可以被F替换，X表示NH、O、S或SO₂，Ar表示苯基，其是未取代的或者被Hal、A、OR⁵、N(R⁵)₂、NO₂、CN、COOR⁵、CON(R⁵)₂、NR⁵COA、NR⁵SO₂A、COR⁵、SO₂N(R⁵)₂和/或S(O)_pA单、二或三取代，Het表示具有1-4个N和/或O和/或S原子的单或双环饱和、不饱和或芳族杂环，它是未取代的或者被如下基团单或二取代：Hal、A、OR⁵、(CH₂)_pN(R⁵)₂、NO₂、CN、(CH₂)_pCOOR⁵、(CH₂)_pCON(R⁵)₂、NR⁵COA、(CH₂)_pHet¹、(CH₂)_pCOHet¹、NR⁵SO₂A、COR⁵、SO₂NR⁵和/或S(O)_pA，Het¹表示具有1-4个N、O和/或S原子的饱和杂环，它是未取代的或者被A、S(O)_pA和/或COA单或二取代，Hal表示F、Cl、Br或I，m表示1、2、3或4，n表示0、1、2、3或4，p表示0、1或2，及其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物。