[发明专利]杂环衍生物及其用途有效

专利信息
申请号: 200980121085.6 申请日: 2009-04-03
公开(公告)号: CN102056907A 公开(公告)日: 2011-05-11
发明(设计)人: 松永伸之;中田善久;大场雄介;中川秀行 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07D263/32 分类号: C07D263/32;A61K31/341;A61K31/421;A61K31/4245;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/433;A61K31/506;A61P1/00;A61P1/04;A61P1/06;A61P1/14;A61P1/16
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 张平元
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明的目的是提供具有优越药理作用、物理化学性质等等和用作sGC活化药物尤其是用于对于例如下列疾病的预防和/或治疗有用的化合物:高血压症、缺血性心脏病、心力衰竭、肾病、动脉硬化疾病、心房纤颤、肺动脉高血压、糖尿病、糖尿病性并发症、代谢性综合症、周围动脉阻塞症、勃起功能障碍等等。本发明还提供包含式(II)代表的化合物或其盐作为有效成分的sGC活化药物,式(II)中每个符号如说明书所定义。
搜索关键词: 衍生物 及其 用途
【主权项】:
1.sGC活化剂,其包含式(I)代表的化合物或其盐、或其前体药物作为有效成分其中环A1是任选进一步取代的芳烃环,或任选进一步取代的5或6元芳香杂环;环B1是任选取代的5元芳香杂环,或任选取代的稠杂环,所述稠杂环中,5元芳香杂环与5或6元烃环或杂环稠合;环D1是任选取代的芳烃环,或任选取代的芳香杂环;R1是羧基、四唑基、氧代二唑基,或-C(=O)NH-S(=O)2R11代表的基团,其中R11是任选取代的低级烷基、酰基、任选取代的芳烃环基团,或任选取代的5或6元芳香杂环基团;X1是键或任选取代的低级亚烷基;Y1是键,任选取代的低级亚烷基,或L1a-E1-L1b代表的基团,其中L1a和L1b是相同或不同的,并且各自是键或任选取代的低级亚烷基,E1是O、S、SO、SO2、NR12、C(=O)、C(=O)NR13、NR13-C(=O)、S(=O)2NR13,或NR13-S(=O)2,其中R12是氢原子、任选取代的低级烷基、酰基、任选取代的芳烃环基团,或任选取代的5元或6元芳香杂环基团,R13是氢原子、任选取代的低级烷基、任选取代的芳烃环基团,或任选取代的5或6元芳香杂环基团,条件是,当X1和Y1二者键合时,环D1的任选取代的芳烃环的取代基或任选取代的5或6元芳香杂环的取代基不是下式(i)代表的基团[其中m是0或1;n是0-2的整数;L1i选自O、S、C(R12i)2和CF2;L2i选自C2-4亚烷基、-C(R12i)2、-CF2O和S(当L1i是O或S时,L2i不是O或S);R12i独立地选自氢原子和任选被1至3个氟原子取代的C1-3烷基;E是选自下列的环:1)6至10元芳基环,2)具有1、2或3个杂原子的5-10元元杂芳基环,杂原子选自0、1、2或3个N原子,0或1个O原子,0或1个S原子,和3)C3-8环烷基环;当上述芳基环、杂芳基环和环烷基环被0或1个R5i或0、1或2个R8i取代时,R5i是选自下列的基团:1)R6i,2)-OR6i,3)C1-6烷基,其任选被1至3个氟原子取代,并且任选被选自下列的基团单取代:C3-6环烷基、-O-C1-4烷基、OH、=O、S(O)n′C1-4烷基、-OR6i和R6i,其中n′是0-2的整数,4)C2-6烯基,其任选被1至3个氟原子取代,并且任选被选自下列的基团单取代:-O-C1-4烷基、OH、=O、S(O)n′C1-4烷基、-OR6和R6,其中n′是0-2的整数,5)-O-C1-6烷基(该烷基任选被1至3个氟原子取代,并且任选被选自C3-6环烷基和R6的基团单取代),6)-S-C1-6烷基,7)C3-8环烷基,其任选被1至3个独立地选自氟和C1-4烷基的取代基取代,并且任选被选自下列的基团单取代:C1-4烷基(该烷基任选被1至3个氟原子取代)、-O-C1-4烷基、OH,=O、S(O)n′C1-4烷基,其中n′是0-2的整数,-OR6i,R6i和NR9iR10i,8)C5-8环烯基,其任选被1至3个独立地选自氟和C1-4烷基的取代基取代,并且任选被选自下列的基团单取代:C1-4烷基(该烷基任选被1至3个氟原子取代)、-O-C1-4烷基、OH、=O、S(O)n′C1-4烷基,和R6i,其中n′是0-2的整数,9)5或6元杂环基团,其具有1或2个选自N、O和S的杂原子,并且任选被选自下列的基团单取代:C1-4烷基(该烷基任选被1至3个氟原子取代)、-O-C1-4烷基和=O,和10)卤素原子;R6i是选自下列的基团:1)苯基,其任选被选自下列的基团取代:卤素、OH、CN、C1-4烷基(该烷基任选被1至3个氟原子取代)、-O-C1-4烷基(该烷基任选被1至3个氟原子取代)、NO2、S(O)n′C1-4烷基(n′是0-2的整数)、C2-4烯基、-O-C2-4烯基、NR9iR10i,和COOH,其中,R9i和R10i各自是独立地选自氢原子和C1-6烷基的基团,和2)具有选自N、O和S的1或2个杂原子的5或6元芳香杂环基团,其任选被选自下列的基团取代:卤素、OH、CN、C1-4烷基(该烷基任选被1至3个氟原子取代)、-O-C1-4烷基(该烷基任选被1至3个氟原子取代)、NO2、S(O)n′C1-4烷基(其中n′是0-2的整数)、S(O)n′芳基(其中n′是0-2的整数)、C2-6烯基、-O-C2-6烯基、NR9iR10i和COOH,其中R9i和R10i各自是独立地选自氢原子和C1-6烷基的基团;R8i是选自下列的基团:C1-4烷基(该烷基任选被1至3个氟原子取代),C2-4烯基,卤素原子,C3-6环烷基(该环烷基任选被1至3个氟原子取代),-O-C1-4烷基(该烷基任选被1至3个氟原子取代),-O-C2-4烯基,NO2,S(O)n′C1-4烷基,其中n′是0-2的整数,和CN]。
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