[发明专利]丙型肝炎病毒抑制剂有效
申请号: | 200980121437.8 | 申请日: | 2009-04-09 |
公开(公告)号: | CN102083821A | 公开(公告)日: | 2011-06-01 |
发明(设计)人: | N·辛;B·L·维纳布雷斯;P·M·斯科拉 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D417/14;A61K31/4015;A61P31/18 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 关立新;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
公开了具有以下通式的丙型肝炎病毒抑制剂。还公开了包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物抑制HCV的方法。 |
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搜索关键词: | 肝炎 病毒 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物
或其药学可接受的盐,其中m是1、2或3;n是0、1、2、3、或4;p是0、1、2、3、4或5;A是5-或6-元饱和或不饱和环,其任选含有1、2、3或4个选自氮、氧和硫的杂原子;D是5-至8-元饱和或不饱和环,其任选含有1、2、3或4个选自氮、氧和硫的杂原子;其中该5-至8-元环任选稠合于第二个5-至8-元的部分或完全不饱和环,其任选含有1、2、3或4个选自氮、氧和硫的杂原子;X是O、S、SO、SO2、OCH2、CH2O或NH;R1选自羟基和-NHSO2R7;其中R7选自烷基、芳基、环烷基、(环烷基)烷基、杂环基和-NRaRb,其中该烷基、该环烷基和该(环烷基)烷基的环烷基部分任选被1、2或3个选自下列的取代基取代:链烯基、烷氧基、烷氧基烷基、烷基、芳基烷基、芳基羰基、氰基、环烯基、(环烷基)烷基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基和(NReRf)羰基;R2选自氢、链烯基、烷基和环烷基,其中该链烯基、烷基和环烷基任选被卤素取代;R3选自链烯基、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、烷基、芳基烷基、羧基烷基、氰基烷基、环烷基、(环烷基)烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、(杂环基)烷基、羟基烷基、(NRcRd)烷基和(NReRf)羰基烷基;R4选自芳基、芳基烷基和杂环基;各个R5独立地选自烷氧基、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、烷基硫烷基、芳基、羧基、氰基、环烷基、环烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、杂环基、羟基、-NRcRd、(NReRf)羰基、(NReRf)磺酰基和氧代;条件是当A是6-元取代的环时,该环上的所有R5基团除了其中R5是氟的那些以外必需是在相对于与母体分子部分连接的环位点的间位和/或对位;各个R6独立地选自烷氧基、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、烷基硫烷基、烷基磺酰基、芳基、芳氧基、芳基磺酰基、羧基、氰基、环烷基、环烷氧基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基、杂环基、羟基、-NRcRd、(NReRf)羰基、(NReRf)磺酰基和氧代;Ra和Rb独立地选自氢、烷氧基、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、(环烷基)烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、杂环基和杂环基烷基;或者Ra和Rb与它们连接的氮原子一起形成4至7元单环状杂环;Rc和Rd独立地选自氢、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、芳基烷基、芳基羰基、卤代烷氧基烷基、卤代烷氧基羰基、卤代烷基和(NReRf)羰基;和Re和Rf独立地选自氢、烷基、芳基、芳基烷基和杂环基;其中该芳基、该芳基烷基的芳基部分和该杂环基任选被1、2、3、4或5个独立地选自烷氧基、烷基和卤素的取代基取代。
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