[发明专利]氧代杂环取代的羧酸衍生物和它的用途有效
申请号: | 200980121861.2 | 申请日: | 2009-04-06 |
公开(公告)号: | CN102083803A | 公开(公告)日: | 2011-06-01 |
发明(设计)人: | M·哈恩;E-M·贝克;A·克诺尔;D·施奈德;J-P·斯塔施;K-H·施勒默;F·旺德;F·斯托尔;S·海特迈尔;K·明特;K·格里贝诺;T·兰珀;S·埃尔沙伊克;李民坚 | 申请(专利权)人: | 拜耳先灵制药股份公司 |
主分类号: | C07D253/08 | 分类号: | C07D253/08;A61P9/00;C07D209/46;C07D209/48;C07D211/76;C07D213/64;C07D231/56;C07D233/32;C07D237/14;C07D237/32;C07D239/88;C07D261/20;C07D2 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘维升;林森 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本申请涉及具有氧代取代的氮杂环部分结构的新型羧酸衍生物,它们的制备方法,它们用于疾病的治疗和/或预防的用途,和它们用于生产治疗和/或预防疾病、尤其治疗和/或防止心血管病症的药物的用途。 |
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搜索关键词: | 氧代杂环 取代 羧酸 衍生物 用途 | ||
【主权项】:
1.通式(I)的化合物
其中环A表示经由氮连接的5-至7-元饱和或部分不饱和的氧代取代的氮杂环,它(i)可以含有选自N、O和/或S中的一个或两个其它杂原子作为环成员,它(ii)是由选自氟、氯、(C1-C6)-烷基、三氟甲基、(C3-C7)-环烷基、4至7元杂环基和苯基中的基团所取代或是苯并稠合的,其中苯基取代基和稠合苯基环本身可以被选自卤素,氰基,(C1-C4)-烷基,(C2-C4)-链烯基,三氟甲基,(C1-C4)-烷氧基和三氟甲氧基中的相同或不同基团取代至多两次,和它(iii)可以另外被选自氟、(C1-C6)-烷基、三氟甲基、氧代、(C3-C7)-环烷基、4至7元杂环基和苯基中的相同或不同其它基团取代至多两次,其中苯基本身可以被选自卤素,氰基,(C1-C4)-烷基,(C2-C4)-链烯基,三氟甲基,(C1-C4)-烷氧基和三氟甲氧基中的相同或不同基团取代至多两次,R1表示氢,(C1-C4)-烷基或环丙基,R2表示氢,卤素,氰基,(C1-C4)-烷基或三氟甲基,R3表示(C3-C6)-烷基或(C3-C6)-链烯基,这些基团中的每一个可以被氰基、(C1-C4)-烷氧基或三氟甲氧基取代和被氟取代至多六次,或表示(C3-C7)-环烷基或(C3-C7)-环烯基,这些基团中每一个可以被选自(C1-C4)-烷基,三氟甲基和(C1-C4)-烷氧基中的相同或不同基团取代至多两次和被氟取代至多四次,或表示氧杂环丁烷基,四氢呋喃基或四氢吡喃基,L1表示键或表示亚甲基、乙烷-1,2-二基或丙烷-1,3-二基,这些基团中的每一个可以被选自(C1-C4)-烷基中的相同或不同基团取代至多两次,L2表示键或表示亚甲基、乙烷-1,2-二基,丙烷-1,3-二基,乙烯-1,2-二基或丙烯-1,3-二基,这些基团中的每一个可以被选自(C1-C4)-烷基中的相同或不同基团取代至多两次,或表示以下结构式的基团
或#-(CR4AR4B)p-D-##其中#表示连接于羧酸基团的点,##表示连接于基团M的点,m表示数值0或1,n表示数值0、1或2,p表示数值1或2,D表示O或S和R4A和R4B彼此独立地表示氢或(C1-C4)-烷基,其中当基团-CR4AR4B-出现两次时,R4A和R4B的各自意义可以在各情况下是相同或不同的,M表示亚苯基或具有选自N、O和/或S中的至多两个环杂原子的5-或6-元杂亚芳基,其中亚苯基和杂亚芳基可以各自被选自卤素,氰基,(C1-C4)-烷基,三氟甲基,羟基,(C1-C4)-烷氧基和三氟甲氧基中的相同或不同基团取代至多两次,或表示环丙烷-1,2-二基,环丁烷-1,2-二基,环丁烷-1,3-二基,环戊烷-1,2-二基,环戊烷-1,3-二基,环己烷-1,2-二基,环己烷-1,3-二基或环己烷-1,4-二基,这些基团中的每一个可以被选自氟、(C1-C4)-烷基、三氟甲基和(C1-C4)-烷氧基中的相同或不同基团取代至多两次,或L2和M彼此连接并且一起形成以下结构式的基团
式中#表示连接于羧酸基团的点,###表示连接于基团L1上的点,E表示O,S,CH2或CH2CH2,R5表示氢,(C1-C4)-烷基或三氟甲基和R6表示氢,卤素,(C1-C4)-烷基,三氟甲基,(C1-C4)-烷氧基或三氟甲氧基,或该化合物的盐、溶剂化物或该化合物的盐的溶剂化物。
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