[发明专利]新的拟肽化合物

摘要

本发明涉及式(I)、(II)或(III)的新化合物(其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和W如本文中定义)，含有它们的药物组合物，和它们在治疗淀粉样蛋白病、尤其是Aβ淀粉样蛋白病(如在阿尔茨海默病、感染性疾病、PAI-1相关疾病中观察到的)中的用途以及在制备用于此类治疗的药物中的用途。

主权项

1.一种式(I)、(II)或(III)的化合物及其可药用盐、前药和对映异构体：其中W选自S、SO、SO₂、O、P、PO、PO₂、CH₂、NR¹、NC(O)R¹和NSO₂R¹；R¹包括(CH₂)_mD，其中m是0、1、2、3、4或5的自然数，D包括氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基；R²包括(CH₂)_nA，其中n是0、1、2、3、4或5的自然数，A包括氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的芳氧基、未取代或取代的杂芳基；R³包括(CH₂)_nA，其中n是0、1、2、3、4或5的自然数，A包括氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基；R⁴包括CO₂Y、B(OY)₂、CHO、CH₂OY、CH(CO₂Y)₂、PO(OY)₂，其中Y包括氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基；或R⁴包括四唑基；或R⁴包括CONHZ，其中Z包括氢、羟基、烷基、烷基磺酰基、芳基磺酰基或氰基烷基；R⁵包括氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的烷氧基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基。