[发明专利]用作食欲素受体拮抗剂的四唑化合物

摘要

本发明涉及式(I)的四唑化合物其中X、Y、Z、R¹、R²和R³如说明书所述；涉及它的药学可接受的盐，并涉及该种化合物作为药剂的用途，特别是作为食欲素受体拮抗剂的用途。

主权项

1.式(I)的化合物其中X代表-CH₂-、-CH₂-CH₂-、-CH₂-CH₂-CH₂-或键；Y代表-CH₂-，其可选地被(C_1-4)烷基单取代；Z代表-CH₂-或-S-；R¹代表芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基独立地未被取代或被单、双或三取代，其中该取代基独立地选自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、氟烷基、氟烷氧基、卤素、N(CH₃)₂、苯基和苯氧基，其中所述苯基和苯氧基独立地未被取代或被单或双取代，其中该取代基独立地选自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、氟烷基、氟烷氧基和卤素；或者当X代表-CH₂-时，R¹额外地代表(C_1-6)烷基或(C_3-6)环烷基；R²代表苯基，其未被取代或被单、双或三取代，其中该取代基独立地选自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、卤素、氟烷基和氟烷氧基；或者R²代表萘基基团或联苯基基团，该基团独立地未被取代或被单或双取代，其中该取代基独立地选自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、氟烷基、氟烷氧基和卤素；以及R³代表氢或甲基；或其盐；其中排除如下化合物：N-(2-苄基-2H-吡唑-3-基)-2-[1-(2，5-二甲基-苯基)-1H-四唑-5-基硫烷基]-乙酰胺；2-[1-(2，5-二甲基-苯基)-1H-四唑-5-基硫烷基]-N-(2-噻吩-2-基甲基-2H-吡唑-3-基)-乙酰胺；N-[2-(3-氯-苄基)-2H-吡唑-3-基]-2-(1-苯基-1H-四唑-5-基硫烷基)-乙酰胺；N-[2-(2，5-二甲基-苯基)-5-甲基-2H-吡唑-3-基]-2-(1-苯基-1H-四唑-5-基硫烷基)-乙酰胺；N-(5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)-2-(1-间-甲苯基-1H-四唑-5-基硫烷基)-乙酰胺；N-[2-(4-氟-苯基)-5-甲基-2H-吡唑-3-基]-2-(1-苯基-1H-四唑-5-基硫烷基)-乙酰胺；2-[1-(2，5-二甲基-苯基)-1H-四唑-5-基硫烷基]-N-(5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)-乙酰胺；2-[1-(3，5-二甲基-苯基)-1H-四唑-5-基硫烷基]-N-(5-甲基-2-对-甲苯基-2H-吡唑-3-基)-乙酰胺；2-[1-(2，4-二甲基-苯基)-1H-四唑-5-基硫烷基]-N-(2，5-二甲基-2H-吡唑-3-基)-乙酰胺；N-(5-甲基-2-对-甲苯基-2H-吡唑-3-基)-2-[1-(4-三氟甲氧基-苯基)-1H-四唑-5-基硫烷基]-乙酰胺；2-[1-(2，5-二甲基-苯基)-1H-四唑-5-基硫烷基]-N-(5-甲基-2-邻-甲苯基-2H-吡唑-3-基)-乙酰胺；2-[1-(2，6-二甲基-苯基)-1H-四唑-5-基硫烷基]-N-(5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)-乙酰胺；2-[1-(3-氟-苯基)-1H-四唑-5-基硫烷基]-N-(5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)-乙酰胺；2-[1-(3，4-二甲基-苯基)-1H-四唑-5-基硫烷基]-N-(5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)-乙酰胺；N-(5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)-2-(1-邻-甲苯基-1H-四唑-5-基硫烷基)-乙酰胺；N-(5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)-2-(1-对-甲苯基-1H-四唑-5-基硫烷基)-乙酰胺；2-[1-(2，3-二甲基-苯基)-1H-四唑-5-基硫烷基]-N-(5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)-乙酰胺；2-[1-(2，4-二甲基-苯基)-1H-四唑-5-基硫烷基]-N-(5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)-乙酰胺；以及N-(5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)-2-(1-苯基-1H-四唑-5-基硫烷基)-乙酰胺。