[发明专利]作为食欲肽受体拮抗剂的杂芳族单酰胺类无效
申请号: | 200980122534.9 | 申请日: | 2009-06-08 |
公开(公告)号: | CN102066325A | 公开(公告)日: | 2011-05-18 |
发明(设计)人: | H·柯纳斯特;M·内特科文;E·皮那德;O·罗切;M·罗格斯-艾温斯 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D213/40 | 分类号: | C07D213/40;C07D213/56;C07D213/75;C07D215/38;C07D231/40;C07D261/08;C07D277/46;C07D333/20;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: |
本发明涉及式I的新的磺酰胺类药物,其中R1、R2、R3、R4、R5、Ar、Ar1、Ar2、n、o和p如说明书和权利要求书中所述。这些化合物是食欲肽受体拮抗剂,可用于治疗其中涉及食欲肽途径的病症。 |
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搜索关键词: | 作为 食欲 受体 拮抗剂 杂芳族单酰胺类 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物,
其中i)Ar1是杂芳基;Ar2是苯基,并且Ar是苯基或杂芳基;或其中ii)Ar1是苯基;Ar2是杂芳基,并且Ar是苯基或杂芳基;或其中iii)Ar1是杂芳基;Ar2是杂芳基,并且Ar是苯基或杂芳基;R1是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或低级烷氧基;R2是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基;R3独立地选自o、氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被环烷基取代的低级烷基、C(O)O-低级烷基、C(O)NH-低级烷基、-(CH2)m-O-低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、SO2-低级烷基、环烷基,或如果对于(i)Ar2是苯基且o是2时,则R3可分成R3和R3’,其可以与相应的碳原子形成含有-(CH2)4-、-(CH2)3-、-CH2-S(O)2-CH2-、-N(CH3)-C(O)-N(CH3)-、-(CH2)2-O-、-O-(CH2)2-O-、-O-(CH2)2-CH(OH)-、-O-(CH2)2-、-O-(CH2)3-、-O-CH2-C(O)-N(CH3)-、-N(CH3)-C(O)-(CH2)2-或-O-C(CH3)2-O-基团的非芳族环;R4/R5彼此独立地是氢、羟基、低级烷基、低级烷氧基、CH2NH2、O-C(O)-低级烷基、-NRR’或R4和R5一起是=O;R/R’彼此独立地是氢、-C(O)CH(NH2)-苯基、任选被CH2NH2取代的氧杂环丁烷-3-基、或者是-S(O)2-低级烷基、环烷基、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-O-低级烷基,或可以与其连接的N原子一起形成杂环烷基环,该环任选含有除所述N原子外的选自N、S或O的一个其他杂原子;n是1、2或3;o是1、2或3;p是1、2或3;m是0、1或2;或其可药用的酸加成盐、光学纯对映体、外消旋物或非对映体混合物。
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