[发明专利][1，2，4]噻二嗪1，1-二氧化合物

摘要

本发明涉及[1，2，4]噻二嗪1，1-二氧化合物以及适用于治疗丙型肝炎病毒感染的包含该化合物的药物组合物。

主权项

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：其中，环B是A是R¹是H、卤素、羟基、-CHR³-S(O)₂R⁴、-C(S(O)₂R⁴)＝CHR³-、-NR⁴R⁵、-NR³S(O)₂R⁴或-NR³S(O)₂NR⁴R⁵，其中，R³、R⁴和R⁵独立地是H、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、C(O)O-(C₁-C₆烷基)、芳基或杂环基，或者，R³和R⁴或R⁴和R⁵与它们相连的原子一起形成5-或6元杂环基环，R²是H、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、-C₁-C₆亚烷基(C₃-C₈环烷基)、-C₁-C₆亚烷基(芳基)、-C₁-C₆亚烷基(杂环基)、芳基或杂环基或-NR¹⁶R¹⁷，其中，R¹⁶和R¹⁷独立地是H、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基或C₂-C₆烯基，Z是-(CR¹²R¹³)_n-或O，n是1、2或3，Y是-(CR¹²R¹³)_m-，m是2，3或4，q是0或1，前提是，当q为0时，则R²是-NR¹⁶R¹⁷，环B是苯基，A不是II(c)、II(d)或II(e)，R⁶和R⁷独立地是H或C₁-C₆烷基，R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴和R¹⁵独立地是H、C₁-C₆烷基、羟基或卤素，或者，当A是II(a)时，R⁸和R¹⁰或R⁸和R¹¹或R⁹和R¹⁰或R⁹和R¹¹可以与它们相连的原子一起形成3-元至6-元环烷基环，或者，当Z是-(CR¹²R¹³)_n-，n为1时，R¹²和R¹³可以与它们相连的原子一起形成3-元至6-元螺环，或者，当Z是-(CR¹²R¹³)_n-，n为2时，R¹²和R¹³可以与它们相连的原子一起形成3-元至6-元环烷基环，R¹⁸、R¹⁹、R²⁰和R²¹独立地是H、卤素、氰基、羟基、C₁-C₆羟烷基、C₁-C₆烷氧基、氨基、C₁-C₆烷基胺、C₁-C₆二烷基胺、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、C₁-C₆亚烷基(环烷基)、C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基、芳基、C₁-C₆亚烷基(芳基)、杂环基或C₁-C₆亚烷基(杂环基)，或者，R¹⁸和R¹⁹或R²⁰和R²¹可以与它们相连的原子一起形成3-元至6-元螺环烷基环，或者，R²⁰和R²或R²¹和R²可以与它们相连的原子一起形成4-元至6-元杂环基环，R²²是H、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、芳基或杂环基。其中，在R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R²¹和R²²中的上述烷基、亚烷基、芳基、环烷基或杂环基部分各自任选地独立地被1-3个选自以下的取代基取代：烷基胺，氨基，芳基、环烷基、杂环基，C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆羟烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基胺、C₁-C₆二烷基胺、C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基，其中各个基团可间隔有一个或多个杂原子，羧基，氰基，卤素，羟基，酮，硝基，-C(O)OH、-C(O)NH₂、-C(O)(C₁-C₆烷基胺)、-C(O)(C₁-C₆二烷基胺)、-C(O)₂-(C₁-C₆烷基)、-C(O)₂-(C₃-C₈环烷基)、-C(O)₂-(芳基)、-C(O)₂-(杂环基)、-C(O)₂-(C₁-C₆亚烷基)芳基、-C(O)₂-(C₁-C₆亚烷基)杂环基、-C(O)₂-(C₁-C₆亚烷基)环烷基、-C(O)(C₁-C₆烷基)、-C(O)(C₃-C₈环烷基)、-C(O)(芳基)、-C(O)(杂环基)、-C(O)(C₁-C₆亚烷基)芳基、-C(O)(C₁-C₆亚烷基)杂环基和-C(O)(C₁-C₆亚烷基)环烷基，其中，每个上述任选的取代基可进一步被1-5个选自以下的取代基所取代：氨基、氰基、卤素、羟基、硝基，C₁-C₆烷基胺、C₁-C₆二烷基胺、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烯基和C₁-C₆羟烷基，其中每个烷基可任选地被一个或多个卤素取代基所取代。