[发明专利]新的雌激素受体配体

摘要

本发明提供了一种结构式(I)的化合物或其可药用的酯、酰胺、氨基甲酸酯、溶剂合物或盐，包括所述酯、酰胺或氨基甲酸酯的盐，还有所述酯、酰胺、氨基甲酸酯或盐的溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的在治疗或预防与雌激素受体活性相关的疾病或失调的相关病症中的用途，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如在说明书中所定义的。

主权项

1.一种结构式(I)的化合物或其可药用的酯、酰胺、氨基甲酸酯、溶剂合物或盐，包括所述酯、酰胺或氨基甲酸酯的盐，还有所述酯、酰胺、氨基甲酸酯或盐的溶剂合物，(I)其中R¹选自：卤素、氰基、硝基、OR^A、N(R^B)₂、-C(O)C_1-4烷基、-SO₂C_1-4烷基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、二卤代C_1-6烷基、三卤代C_1-6烷基、卤代C_2-6烯基、二卤代C_2-6烯基、三卤代C_2-6烯基、氰基C_1-6烷基、C_1-4烷氧基C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基C_1-6烷基、苯基、苄基和5-10元杂环基，其中所述苯基、苄基或杂环基既可以未被取代也可以被1到3个取代基取代，其中每个取代基选自：OR^A、卤素、氰基、硝基、-C(O)C_1-4烷基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、二卤代C_1-6烷基和三卤代C_1-6烷基；R²选自：卤素、氰基、硝基、OR^A、N(R^B)₂、N(OH)₂、任选地被1到3个卤原子取代的-C(O)C_1-4烷基，-SO₂C_1-4烷基、-C(O)NH-OH、-C(NH₂)＝N-OH、-C(CO₂H)＝N-OH、-C(NH₂)＝NH、-C(NHC_1-4烷基)＝NH、-C(O-C_1-4烷基)＝NH、-C(NH₂)＝N-NH₂、-NH-C(NH₂)＝NH、-NH-C(O)NH₂、-N＝C(-NH-CH₂CH₂-NH-)、-S-CN、-S-C(NH₂)＝NH、-S-C(NH₂)＝N-OH、-CO₂H、-CH₂-CO₂H、-CH(OH)CO₂H、-C(O)CO₂H、SO₃H、CH₂SO₃H、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、二卤代C_1-6烷基、三卤代C_1-6烷基、氰基C_1-6烷基、C_1-4烷氧基C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基C_1-6烷基、苯基、苄基和5-10元杂环基，其中所述苯基、苄基或杂环基既可以未被取代也可以被1到3个取代基取代，其中每个取代基选自：OR^A、卤素、氰基、硝基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、二卤代C_1-6烷基和三卤代C_1-6烷基；条件是若R¹和R²之一是卤素，另一个就不能是卤素；每个R³、R⁴、R⁵和R⁶都独立地选自：氢、OR^A、卤素、氰基、硝基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、二卤代C_1-6烷基和三卤代C_1-6烷基；每个R^A独立地选自：氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基C_1-6烷基、C_6-10芳基和C_6-10芳基C_1-6烷基，每个任选地被1到3个卤素原子取代；并且每个R^B独立地选自：氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基C_1-6烷基、C_6-10芳基和C_6-10芳基C_1-6烷基，每个任选地被1到3个卤素原子取代；条件是结构式(I)的化合物不是4-[3-(4，5-二氢-1H-咪唑-2-基)-2-(3，5-二甲基-异噁唑-4-基)-吲哚-1-基]-苯酚；1-(4-羟基-苯基)-2-(4-甲基-咪唑-1-基)-1H-吲哚-3-腈；1-(4-羟基-苯基)-2-(1H-吡唑-3-基)-1H-吲哚-3-腈；1-(3-氯-4-羟基-苯基)-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲哚-3-腈；1-(4-羟基-苯基)-2-丙-1-炔基-1H-吲哚-3-羧酸酰胺；或1-(4-羟基-苯基)-2-噻唑-2-基-1H-吲哚-3-羧酸。