[发明专利]用于蛋白、肽和其他分子的F-18标记的改进方法和组合物

摘要

本发明公开了一种用于PET或MRI成像的¹⁸F或¹⁹F标记分子的组合物以及所述标记分子的合成和使用方法。所述标记分子可以是肽或蛋白，尽管其他类型的分子可以被标记。优选地，通过形成金属复合物以及¹⁸F-或¹⁹F-金属复合物与螯合部分结合，¹⁸F或¹⁹F结合至靶向分子。或者，金属可以首先与螯合基团结合，然后¹⁸F或¹⁹F与所述金属结合。在其他实施方案中，¹⁸F或¹⁹F标记部分可以包括与靶向疾病相关抗原的双特异性抗体组合使用的可靶向构建体。¹⁸F或¹⁹F标记的可靶向构建体肽在37℃血清中稳定足以进行PET或MRI成像的时间。

主权项

一种用¹⁸F标记分子的方法，该方法包括：a）使¹⁸F与选自由铝、镓、铟、镥和铊组成的组的金属反应以形成金属‑¹⁸F复合物；和b）使所述金属‑¹⁸F复合物连接至分子的螯合部分以形成一个或多个待施用至受试者的¹⁸F‑标记分子，其中所述分子是蛋白或肽。